乳香挥发油脂质体的制备及质量评价

目的研制乳香挥发油脂质体并进行质量评价。方法采用正交设计法进行试验,以包封率为指标筛选处方,并对脂质体形态、粒径大小与分布、Zeta电位及包封率等质量指标进行评价。结果最佳处方为A3B3C2,即：胆固醇与磷脂的重量比为1：6、药脂重量比为1：6、制备温度为60℃。质量评价结果表明脂质体圆整均匀,平均粒径、Zeta电位和包封率分别为150nm、-39．5mV和（87．7％±1．23％）。结论乳香挥发油脂质体的制备工艺方便、科学,各项质量指标良好。     

正交试验法优化他莫昔芬磁性微球处方工艺

目的:通过正交设计法筛选出制备他莫昔芬磁性微球的最佳处方工艺。方法:采用乳化化学交联-二步法制备他莫昔芬磁性微球,以载药量和包封率双项综合评分为考察指标,采用正交试验L9(34),考察水油比、Fe粉与明胶质量比、药物浓度对微球载药量和包封率的影响。结果:最优处方工艺为水油比8∶80,Fe粉与明胶质量比1∶20,药物浓度180mg/L。按优化处方工艺制备的磁性微球平均载药量和包封率分别为13.1%和88.7%,重现性良好。结论:确立的他莫昔芬磁性微球的处方工艺切实可行,为他莫昔芬新剂型的制备提供了实验依据。     

HPLC测定雷诺嗪缓释片的含量及有关物质

目的采用HPLC测定雷诺嗪缓释片的含量和有关物质。方法采用Inertsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾-三乙胺(52∶48∶0.1),流速1.0 mL·min-1,检测波长230 nm。结果雷诺嗪与中间体Ⅰ及其降解产物能有效分离,雷诺嗪20.24～506.00μg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.9999,n=5),平均回收率为99.89%(RSD=0.61%,n=9),检测限为0.5 ng,中间体Ⅰ对雷诺嗪的相对保留时间约为0.25,相对响应因子约为1.25。结论所用方法简便、准确、重复性、专属性及灵敏度好,可用于雷诺嗪缓释片中有关物质和含量的测定。     

乳香挥发油脂质体处方及制备工艺的研究

目的:对乳香挥发油脂质体的处方及制备工艺进行研究。方法:先采用单因素考察,选取出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再以包封率为考核指标进行正交试验,筛选出最佳的处方和工艺组合。结果:各因素最佳的水平组合为:胆固醇与磷脂的重量比为1∶6、药脂重量比为1∶6、制备温度为60℃。结论:验证3批脂质体样品的平均包封率为(82.4±1.5)%,所制得的乳香挥发油脂质体包封率稳定,筛选出了乳香挥发油脂质体最佳的处方及工艺组合。     

醋酸地塞米松凝胶剂的制备和质量评价

目的制备醋酸地塞米松凝胶剂，并建立该制剂的含量测定方法。方法以卡波姆940为基质制备凝胶剂，用HPLC法测定醋酸地塞米松的含量。结果醋酸地塞米松进样量在6．20～186μg范围内与其峰面积呈良好线性关系（r^2=0．9999）。平均加样回收率为100．8％，RSD为1．1％（n=6）。结论该制剂制备工艺简便可行，含量测定方法快速、准确。     

高效液相色谱法测定草酸萘呋胺酯包衣微丸的含量

目的建立草酸萘呋胺酯包衣微丸的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定,色谱柱:Hypersil BDS C6H5(5μm,4.6×250mm),柱温25℃,流动相:0.05mol.L-1乙酸钠(用磷酸调节pH4.0)-乙腈(40:60),流速:1.0ml.min-1检测波长:283nm,进样量:20μl。结果草酸萘呋胺酯在10μg.ml-1～100μg.ml-1范围内,其峰面积与浓度成良好的线性关系(r=0.9999);平均回收率为99.75%,RSD=0.79%(n=6)。结论该方法可靠,准确,适用于该制剂的含量测定。     

HPLC法测定枸橼酸他莫昔芬磁性微球的载药量和包封率

目的:建立高效液相色谱法测定枸橼酸他莫昔芬磁性微球的载药量和包封率。方法:采用Dikma Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-三乙胺(86︰14︰0.36)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测波长278 nm,柱温为35℃。结果:线性范围为4～200μg.mL-1,r=0.9999。低、中、高3个浓度平均回收率(n=3)分别为101.6%,101.1%,100.0%;RSD分别为0.2%,0.2%,0.4%。结论:该法准确可靠,快速简便,适用于测定枸橼酸他莫昔芬磁性微球的载药量和包封率。     

尼麦角林分散片体外溶出度测定方法的建立

目的建立尼麦角林分散片体外溶出度的测定方法。方法采用桨法,以0.1mol/L-1盐酸溶液作为溶出介质,转速为50r/min;以紫外分光光度法测定尼麦角林的溶出量,测定波长为288nm。结果尼麦角林分在4.96～49.60μg/ml与吸光度线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均回收率为100.08%(RSD=0.86%,n=9);3批样品在20min时累积溶出度均大于90%,RSD小于5%(n=6)。结论该方法简便、重现性好,可作为尼麦角林分散片溶出度的测定方法。     

乳香的化学成分

目的：研究乳香提取物的化学成分。方法：超临界萃取乳香有效部位,采用硅胶柱层析,制备薄层层析等色谱方法,分离乳香提取物的化学成分。采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法观察化合物3、4对肿瘤细胞的抑制增殖作用。结果：分离得到9个化合物,经波谱方法鉴定为西松烯A（1）,verticilla-4（20）,7,11-triene（2）,11-羰基-β-乙酰乳香酸（3）,3-羰基-甘遂烷名,24-二烯．21-酸（4）,花生酸（5）,棕榈酸（6）,硬脂酸（7）,1,2-二羟基十九酮-3（8）,单棕桐酸甘油酯（9）。结论：化合物7～9为首次从该属植物中分离得到。化合物3对lgel-7402细胞有抑制增值作用,化合物4对MCF．7,SMMC．7721,K562Hela细胞右抑制增殖作用．     

他莫昔芬磁性微球的制备及体外评价

目的制备他莫昔芬磁性微球,并考察其性质和体外释放行为。方法采用乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球,并利用扫描电子显微镜、激光散射技术、多晶X-射线衍射仪、热重分析仪、紫外光谱、红外光谱等手段表征他莫昔芬磁性微球的外貌、粒径、结构、药物包封、Fe含量、磁响应性等,并用动态恒温振荡结合HPLC法考察其体外释药行为。结果所得磁性微球为灰色粉末状固体,呈球形,粒径呈近正态分布,Fe含量为1.9%,体外释放曲线用Higuchi方程拟合为:Q=38.386t1/2+20.162(r=0.9769),具有明显的缓释特性。微球经约10 min磁分离后,透光率可达96%以上,磁响应性能好。结论乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球工艺简易可行,有明显的缓释特性和较强的磁响应性,为他莫昔芬靶向制剂的研究奠定了基础。