环孢素A双连续型微乳在大鼠皮肤中的药物滞留量考察

目的考察环孢素A双连续型微乳经大鼠皮肤给药的可行性及对药物体内分布的影响,并与大鼠灌胃给予新山地明比较。方法将环孢素A双连续型微乳非封闭的应用于大鼠皮肤,给药皮肤用胶带剥离法分离角质层,得到的全血、肾脏、肝脏、皮肤(除去角质层)经提取后用RP-HPLC法测定药物的含量,观察药物在血液中质量浓度的经时变化以及在肾脏、肝脏和皮肤的分布状况。结果与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相比,微乳经皮给药后皮肤中药物的含量显著高于口服组(P<0.01),而血液及肝脏、肾脏中药物的含量明显低于口服组。结论双连续型微乳能够有效的提高环孢素A在大鼠皮肤中的滞留量,同时可以降低药物在肝肾的蓄积。     

化学促渗剂预处理与电致孔联用促进大鼠皮肤滞留环孢素A

目的：考察化学促渗剂预处理与电致孔联用对大鼠皮肤滞留环孢素A的促进作用。方法：使用化学促渗剂预处理大鼠皮肤2h后，将含有0．5％环孢素A的40％乙醇混悬液应用于离体大鼠皮肤，同时在大鼠皮肤上施加电致孔。结果：氮酮和薄荷醇预处理皮肤和电致孔联用可明显提高环孢素A在大鼠表皮和真皮的滞留，与对照组相比，滞留量分别是对照组的10．4和11．7倍。结论：氮酮和薄荷醇预处理皮肤和电致孔联用具有协同作用，能够显著提高环孢素A在大鼠表皮和真皮中的滞留。     

用电致孔法促进环孢素A的皮肤滞留

目的研究致孔电压、致孔时间及脉冲模式对环孢素A在大鼠皮肤各层中滞留的影响。方法将质量分数为0.5%的环孢素A的乙醇(体积分数为40%)混悬液应用于离体大鼠皮肤,同时在大鼠皮肤施加电致孔。实验结束后,用胶带剥离法分离角质层,HPLC法测定角质层和大鼠去角质层皮肤及接受液中的药物含量。结果大鼠表皮和真皮中环孢素A的含量随致孔电压的升高略有增加,随致孔时间的增加而增加,使用3次/min的脉冲模式大鼠去角质层中的药物滞留量最多,并且使用电致孔这一物理促渗法未显著增加接受液中环孢素A的含量。结论电致孔法能够提高环孢素A皮肤局部用药效果,从而减少药物体循环带来的不良反应。     

水包油型微乳形成因素的考察

目的考察影响O/W型微乳形成的主要因素。方法选用丁酸乙酯、油酸乙酯和豆油作为油相 ,Tween 80、Tween 2 0和Labrasol作为表面活性剂 ,乙醇、1,2 -丙二醇和正丁醇为助表面活性剂 ,通过滴加法绘制假三元相图 ,以O/W型微乳区大小为指标考察各因素对微乳形成的影响。结果油相、表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂与助表面活性剂的质量比、离子强度、添加剂和温度对微乳的形成均有一定影响。结论O/W型微乳能够作为药用载体。