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目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察。结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46mL。其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20%,内层衣尤特奇EPO增重30%。体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH 6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢。结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定。苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性。 相似文献
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目的探讨白萝卜提取物(Raphanus sativus roots extract,Rex)对实验动物胃肠运动的影响并探讨其可能的作用机制。方法灌胃给药(剂量10、30、100 mg/kg)后,测定小鼠胃内容物的残留率、小肠中阿拉伯胶活性炭粉混合物的推进距离;制作豚鼠回肠离体肠段标本,测定给药前后肠段平滑肌收缩强度和频率的变化情况;多导生理记录仪检测大鼠胃及十二指肠电活动;放射免疫法测定大鼠血浆胃动素含量变化。结果与阴性对照组相比,白萝卜提物在10-100 mg/kg时可使胃残留率明显减少,小肠推进百分比明显增加;并剂量依赖性地使离体豚鼠回肠平滑肌收缩;大鼠胃及十二指肠电活动的慢波频率和振幅明显增加,血浆胃动素水平明显升高(P〈0.05或P〈0.01)。结论白萝卜提取物可明显促进实验动物胃肠运动,该作用的发挥可能与胃动素水平升高及促进胃十二指肠电活动有关。 相似文献
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目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯(DSH)的合成工艺。方法 以4 二甲氨基吡啶(4-DMAP)为催化剂,将地塞米松(DEX)与琥珀酸酐反应制备DSH。以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DEX的摩尔比为影响因素,设计两因素三水平的正交实验,以目标产品DSH的收率作为判断指标,优化DSH的合成工艺。结果 4-DMAP与DEX的摩尔比为影响DSH收率的主要因素,琥珀酸酐与DEX的摩尔比为次要因素;优化的合成条件为:DEX:琥珀酸酐:4-DMAP的摩尔比为1.0:2.0:0.5。优化工艺后DSH收率为97.72%,合成的产物经磁共振鉴定为目标合成物,纯度大于99.0%。结论 优化的合成工艺大大提高了产品收率,工艺稳定且易于控制。 相似文献
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目的研究不同剂量染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁内的排泄动力学。方法将染料木黄酮制成混悬液,分别按6.25,12.5和50 mg·kg-1给大鼠灌胃,于灌胃后不同时间收集胆汁,用葡糖醛酸酶溶液处理胆汁。采用高效液相色谱法测定胆汁中染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物的浓度。结果3种剂量6.25,12.5和50 mg·kg-1分别给药后,累积以原形从胆汁排泄的药物分别为(42.56±6.54),(75.17±18.87)和(126.60±34.78) μg,累积经胆汁排泄的总药物(原形药物+葡糖醛酸化药物)分别为(108.46±35.23),(423.46±158.31)和(853.74±320.84) μg,葡糖醛酸化代谢产物分别占胆汁排泄总量(原形药物+葡糖醛酸化药物)的60.76%,82.25%和85.17%。结论染料木黄酮在大鼠胆汁中主要以葡糖醛酸结合形式排泄,原形药物及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁中的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。 相似文献
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丁香对幽门螺杆菌的体外抑菌作用 总被引:1,自引:0,他引:1
[摘要]目的考察丁香挥发油及丁香酚体外抑制幽门螺杆菌的活性。方法水蒸气蒸馏法提取丁香挥发油,采用高效液相色谱法测定挥发油丁香酚的含量。以氨苄西林为对照,体外法测定丁香挥发油、丁香提取挥发油后的水提取物及丁香酚对8种幽门螺杆菌菌株的最小抑菌浓度(MIC)。结果氨苄西林对8种幽门螺杆菌菌株的MIC范围为1.25~2.50 μg8226;mL 1,丁香挥发油的MIC范围为5.00~10.00 μg8226;mL 1,丁香酚的MIC范围为2.50~5.00 μg8226;mL 1,丁香提取挥发油后的水提取物无抑菌作用。结论丁香抑制幽门螺杆菌的活性成分是其挥发油中的主要成分丁香酚。 相似文献
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