穿心莲内酯对神经退行性疾病的作用及其机制研究进展

氧化应激、线粒体功能障碍以及炎症反应是神经退行性疾病如阿尔兹海默病（Alzheimer’s disease,AD）和帕金森病（Parkinson’s disease,PD）等发生和发展的关键环节。因此,保护线粒体、缓解氧化应激和抑制炎症对防治此类疾病具有重要意义。穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,具有较好的抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗HIV和保肝等生物活性。近年来,越来越多研究证实穿心莲内酯在神经退行性疾病方面有着良好的应用前景,主要通过诱导线粒体自噬而保护线粒体稳态、抑制炎症小体的活化;清除活性氧,保护线粒体,或抑制小胶质细胞炎症反应保护神经元细胞。文章总结了近十年来穿心莲内酯在神经退行性疾病如AD、PD和脑缺血损伤等方面的药理活性及机制研究,以期为穿心莲内酯的研究开发和在神经退行性疾病中的临床应用提供参考。     

盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备与体外评价

目的:研究盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备工艺,并对其进行表征和体外释放行为考察。方法:通过溶解度试验、自乳化效率试验及伪三元相图对盐酸小檗碱自微乳进行处方筛选。以粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-效应面优化法对盐酸小檗碱自微乳处方进行优化并验证。结果:盐酸小檗碱自微乳最优处方为中链甘油三酯(MCT)∶RH40∶聚乙二醇400的质量比为23.29%∶54.08%∶22.63%,载药量为95 mg/g,平均粒径为58 nm。盐酸小檗碱自微乳在人工肠液中,2 h内累积释放度90%。结论:盐酸小檗碱自微乳制备工艺简单,有效改善了盐酸小檗碱的溶出速度。     

萝卜硫素通过Src/PI3K/Akt通路调控人脐静脉内皮细胞NO的生成机制

目的：研究萝卜硫素（SFN）促进人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells,HUVEC）生成一氧化氮（NO）,参与内皮细胞修复的作用机制。方法：采用MTT法检测SFN对HUVEC细胞存活率的影响;检测SFN对HUVEC NO释放量的影响;采用Western blot法检测SFN对NO释放途径相关蛋白表达量的影响。结果：SFN浓度低于50 μmol·L^-1时,对HUVEC细胞无明显毒性（P<0.05）;SFN可显著增加NO释放量,呈剂量依赖性,eNOS特异性抑制剂L-NAME明显抑制NO生成（P<0.05）;SFN呈时间和剂量依赖性显著增加eNOS磷酸化（p-eNOS）水平,促使Akt磷酸化（p-Akt）及PI3K上游调节因子Src激酶的活化。结论：SFN通过Src/PI3K/Akt信号通路增强HUVEC细胞中eNOS的活性,促进NO生成参与内皮细胞修复,为SFN在预防内皮功能障碍、动脉粥样硬化和其他心血管疾病方面的应用提供实验依据。     

二十二碳六烯酸药物递送系统研究进展

二十二碳六烯酸(DHA)因具有多种潜在的药理活性及营养价值,在食品和医药领域都有重要的应用。然而,DHA是一种长链不饱和脂肪酸,含多个双键,其稳定性和水溶性差使其在医药领域和食品工业的应用受到很大限制。本文重点将负载DHA的药物传递系统如在纳米粒、脂质体、微乳、纳米乳、水凝胶和聚合物胶束纳米递送系统中的应用研究,以及将DHA与其他药物共同封装、寻求改善现有传递系统性能的研究进行综述,为DHA的研究和应用提供参考。     

因地制宜——把药剂学学习的主动权还给学生

调动学生学习的积极性和主动性是提高教育教学效果的重要手段。笔者在药剂学的教学过程中尝试因地制宜以优化教学效果。引导学生以校园内的药品展厅及自动售药柜的药品为依托,并结合网络资源,开展小组调研式的学习。充分发挥学生的主观能动性和创造力,并积极主动地参与药剂学的教学活动。除此之外,文章也可为大学生更加科学、合理使用非处方药提供一定的参考。     

薯蓣皂苷元衍生物双药自组装纳米给药系统的构建及质量评价

目的:构建药辅同源双药自组装纳米给药系统,并对其进行质量评价。方法:以薯蓣皂苷元(diosgenin,DG)为原料,设计、合成具有两亲性的DG衍生物(DGG),运用¹H-NMR、¹³C-NMR和HR-MS对其结构进行确证;稳态荧光法测定临界聚集浓度;将DGG和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA)等比混合,采用纳米沉淀法制备DGG/DHA(DD NPs)双药自组装纳米给药系统,以粒径和PDI值为指标对处方进行单因素考查并优化,通过透射电镜、激光粒径仪对纳米粒的形态、粒径及分布进行表征,并对其稳定性、包封率、载药量和溶血性进行评价。结果:DD NPs双药自组装纳米粒的平均粒径为(164.1±3.9) nm,载药量为(63.24±0.39)%,储存稳定性良好;实验表明,DD NPs在酸性条件下有一定的溶血性。结论:DD NPs形成稳定性良好、粒径小、载药量高的类球状双药纳米给药系统,为DG和DHA协同抗肿瘤研究和应用奠定了基础。     

山药活性成分抗老年痴呆症的网络药理学作用机制探

目的基于网络药理学探讨山药活性成分抗老年痴呆症的潜在作用机制。方法通过中药系统药理学技 术平台（TCMSP）收集并筛选山药的活性成分及其对应靶标蛋白。利用Uniprot 数据库获取山药活性成分对应的 靶标基因,并与通过GeneCards 数据库所获得的老年痴呆症疾病基因做映射,获得山药调节老年痴呆症的潜在 作用靶点。利用Cytoscape 3.7.2 软件构建山药的活性成分-作用靶点网络。通过String 平台构建作用靶点之间 的互作关系,并导入Cytoscape 3.7.2 软件构建靶蛋白互作关系网络（PPI）。通过Metascape 分析平台,对山药治 疗老年痴呆症的作用靶点进行GO 分析和KEGG 通路富集分析。结果从山药中筛选出12 个有效活性成分, 包括薯蓣皂苷元、海风藤酮、豆甾醇、荜拔明宁碱等;74 个作用靶点,与老年痴呆症有关的作用靶点48 个, 关键靶点6 个,包括AKT1、VEGFA、PTGS2、NOS3、TP53、ESR1;涉及6 条主要信号通路,包括神经活性 配体-受体相互作用、癌症途径、血清素能突触、长寿调节途径、雌激素信号途径、可卡因成瘾。这些作用通 路可能是山药活性成分防治老年痴呆症的活性依据。结论初步探讨了山药活性成分治疗老年痴呆症的作用机 制,为山药抗老年痴呆症活性成分的开发和应用提供了思路并指明了方向,为后续深入研究提供了理论基础及 参考依据。