新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性。结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6．59～8．77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29％～57％,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7．72。结论　定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征。     

槐角中脂溶性化学成分的研究

目的 对槐角脂溶性部位进行化学成分研究.方法 采用不同极性溶剂萃取并色谱分离成分,运用光谱分析进行结构鉴定.结果 从槐角的丙酮可溶部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为槐二醇(Ⅰ)、麦芽酚(Ⅱ)、α-乙酰基吡咯(Ⅲ)、二十六酸(Ⅳ)、二十六醇(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、甘油-α-单二十六酸酯(Ⅶ)、二十八醇(Ⅷ)、染料木素(Ⅸ)、山奈酚(Ⅹ).结论 首次从槐属植物中分离得到Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ和Ⅷ,首次从该植物果实中分离得到Ⅰ.     

槐角中脂溶性化学成分的研究

目的对槐角脂溶性部位进行化学成分研究。方法采用不同极性溶剂萃取并色谱分离成分,运用光谱分析进行结构鉴定。结果从槐角的丙酮可溶部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为槐二醇(Ⅰ)、麦芽酚(Ⅱ)、α-乙酰基吡咯(Ⅲ)、二十六酸(Ⅳ)、二十六醇(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、甘油-α-单二十六酸酯(Ⅶ)、二十八醇(Ⅷ)、染料木素(Ⅸ)、山柰酚(Ⅹ)。结论首次从槐属植物中分离得到Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ和Ⅷ,首次从该植物果实中分离得到Ⅰ。     

以内毒素诱导的鸟巨噬细胞系NO合酶的活性为指标测定植物药的污染程度

评价植物药的临床功效，既需要知道其活性物质的结构杯网药剂量，又需要可靠地排除任何污染物质的存在。特别需要重视的是能强烈引起各种免疫反应的同毒性脂多糖类。作为替代目前常用于低浓度脂多糖的检出手段，一个基于引发免疫应答的细胞试验系统可用于检测内毒素的污染程度。该系统要求被测的免疫应答不被植物中存在的其它成分所调节。在众多因素中，诱导NO合酶（synthase）的活性受到重视，这是由于鼠和乌的巨噬细胞对脂多糖极为敏感，故所诱发的NO的产生可作为存在由细菌产生污染的一种灵敏的指示剂。作者用两种具有免疫调节性的植物…     

鼻咽癌患者血清血管内皮生长因子检测及临床意义

目的 :探讨鼻咽癌患者放疗前后血清中血管内皮生长因子 (VEGF)的变化及临床意义。方法 :应用酶联免疫吸附法 (ELISA)对 4 6例鼻咽癌患者放疗前后血清中VEGF水平进行检测。结果 :鼻咽癌患者放疗前血清VEGF水平明显高于正常人 (P <0 .0 1) ,并随病情进展而升高 ;放疗后VEGF水平较放疗前明显降低 (P <0 .0 1)。VEGF水平 >15 0ng/L与 <15 0ng/L者的复发或转移率有明显差异 (P <0 .0 1)。结论 :VEGF不仅与鼻咽癌发生、发展有关 ,而且与其预后也密切相关 ,可望作为鼻咽癌患者预后的一个新的检测指标     

茛菪烷衍生物的合成及其活性研究

目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物.     

脑梗灵颗粒治疗脑梗死临床与实验研究

目的:观察脑梗灵颗粒治疗脑梗死的临床疗效和实验动物模特型的效果。方法:临床共观察病人328例,随机分成脑梗灵颗粒治疗组197例、脑血栓片对照组131例,观察症状疗效和治疗前后的实验室检查结果比较,并进行动物实验研究。结果:治疗组和对照组对改善临床症候均有一定的疗效(P ≤0.05),其中在头晕、头痛、偏瘫、肢体麻木、言语蹇涩方面治疗组优于对照组(P <0.05),而在记忆力减退、思维障碍、反应迟钝方面,治疗组虽优于对照组,但无显著性差异(P ≥0.05)。脑梗灵颗粒低、中浓度组与阿司匹林一样可延长小白鼠的凝血时间,增加脑的血供及能量,减少小白鼠脑缺血的死亡率,减轻脑梗死率中的症状及缩小梗阻死面积及体积,与尼莫地平一样有增加双侧脑血流量的作用,对中、老年小鼠避暗潜伏期、跳台电击潜伏期、跳下潜伏期、酒精及东莨菪碱所致的遗忘模型有改善作用,有抗血小板聚集的作用。结论:脑梗灵颗粒治疗脑梗死有良好疗效,对缺血再灌流脑组织有保护作用,能缩小梗死面积,促进脑功能的恢复。     

IMPROVEMENT OF A DIRECT DTNB ASSAY OF GLUTATHIONE PEROXIDASE AND EFFECT OF SELENIUM RICH YEAST IN MICE BLOOD GLUTATHIONE PERO

ＩＭＰＲＯＶＥＭＥＮＴＯＦＡＤＩＲＥＣＴＤＴＮＢＡＳＳＡＹＯＦＧＬＵＴＡＴＨＩＯＮＥＰＥＲＯＸＩＤＡＳＥＡＮＤＥＦＦＥＣＴＯＦＳＥＬＥＮＩＵＭＲＩＣＨ　ＹＥＡＳＴＩＮＭＩＣＥＢＬＯＯＤＧＬＵＴＡＴＨＩＯＮＥＰＥＲＯＸＩＤＡＳＥＡＣＴＩＶＩＴＹＢａｏＪ...     

食管渗疗器渗透规律的示踪观察

用自行标记的５－１３１Ｉ尿嘧啶（５－１３１ＩＵ）作为示踪剂，通过ＳＰＥＣＴ观察食管半透膜渗疗器在体内外的渗透规律。１５例食管癌患者体内示踪观察表明，渗疗器囊内放射性计数按指数规律递减，曲线方程是Ｙ＝Ａ·（０．７３９）ｘ，其半渗透时间为１．８ｈ；经半透膜渗出的药物除少量被肿瘤组织吸收外，大部分进入体循环再分布到各组织器官。体外观察表明，囊内加压对渗透速度无影响。观察渗疗器囊内渗透规律对指导临床合理渗疗具有一定的意义。     

莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性

目的 合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性（气管/心脏）。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷（A0）为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏（M2）和气管平滑肌（M3）为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果 制备8个莨菪烷衍生物,A1~A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5~A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大（pA2= 7.32）,且有较高的组织选择性（气管/心脏）（ΔpA2=1.51）。结论 减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性（气管/心脏）有利。