大鼠肠内菌转化间尼索地平的代谢产物

应用LC-MS/MS法研究肠内菌转化间尼索地平的代谢产物.将间尼索地平与大鼠肠内菌于体外厌氧温孵培养,放大制备转化产率最高的代谢物.依据1H NMR和ESI-MS/MS数据确认代谢物结构,推断可能的代谢途径.结果在温孵液中发现了间尼索地平及其2种代谢产物.     

冬凌草甲素在不同种属血浆中蛋白结合率的HPLC法测定

目的:建立冬凌草甲素在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用HPLC法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度,应用平衡透析法测定蛋白结合率。结果:大鼠血浆中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(69.66±12.8)%,(59.62±12.6)%,(57.94±4.1)%;人血浆中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(78.15±3.6)%,(77.92±8.8)%,(76.72±7.3)%;牛血清白蛋白中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(35.58±7.2)%,(34.59±10.8)%,(32.03±6.0)%。结论:在体外冬凌草甲素与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白属中等结合型药物,且蛋白结合率随着药物血浆浓度的增加无明显的浓度依赖性。     

冬凌草甲素大鼠在体肠吸收动力学研究

 目的 研究冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征,建立同时测定肠循环液中冬凌草甲素及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法 采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC对循环液中的冬凌草甲素进行分析。结果 在5.0～15.0 μg·mL^-1内冬凌草甲素的吸收速率与质量浓度呈线性关系,Ka值基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为（0.047 5±0.006 2）,（0.046 8±0.005 1）,（0.034 6±0.003 7）,（0.043 5±0.002 3）h^-1。结论 冬凌草甲素在肠道的吸收呈现一级动力学过程,且吸收机制为被动扩散;冬凌草甲素在整个肠道均有吸收,可以将冬凌草甲素研制成缓释制剂。     

HPLC-PDA指纹图谱结合主成分分析评价不同产地冬凌草药材的质量

目的研究并建立不同产地冬凌草药材的HPLC-PDA指纹图谱,并结合主成分分析法(PCA)评价不同产地的冬凌草药材质量,为科学评价与有效控制冬凌草药材质量提供可靠的方法。方法采用HPLC-PDA法构建冬凌草药材的指纹图谱,同时应用PCA和相似度分析法对实验数据进行处理,以找出4个不同产地18批冬凌草样品间的相似性及差异性。色谱柱为DiamonsilTMC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温为30℃;检测波长为238 nm,流动相为乙腈-0.05%磷酸水进行梯度洗脱,体积流量0.8m L/min。结果标定了冬凌草药材HPLC指纹图谱的19个共有峰,并指认了其中的4个共有峰,分别为冬凌草甲素、冬凌草乙素、拉西多宁和迷迭香酸,18批冬凌草药材的相似度为0.421~0.984。PCA结果表明,前3个因子的累积贡献率达到87.3%,选择这3个因子对冬凌草药材进行综合评价。结论 HPLC指纹图谱结合PCA可以快速、客观地评价冬凌草药材的质量差异。