HPLC法研究盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度

目的：为了比较盐酸环丙沙星胶囊及片剂口服吸收的相对生物利用度。方法：采用交叉实验设计，高效液相色谱、荧光检测法研究10的健康志愿者口服胶囊及片剂后的相对生物利用度。结果：口服片剂和胶囊剂后，环丙沙星在体内很快吸收，二药达峰时间及峰浓度分别为Tmax1．65±0.6h、1．03±0．35h，Cmax3．33±1.57μg／ml5．16±1．60μ／ml；滞后时间分别为0．21±0．15h，0.15±0．08h；消除半衰期分别为4．75±1．62h及5．06±0．81h；胶囊和片剂的AUC分别为25．9±8.32（μg／ml）h，19．96±6.13（μg／ml）h。相对生物利用度130．1％。结论：口服二药后，盐酸环丙沙星均较快吸收，但相比之下，胶囊剂吸收更快、更完全。     

细胞色素P4502C19基因多态性对雷贝拉唑的药效学影响

目的：研究中国汉族人细胞色素P450（CYP）2C19的基因多态性及其对雷贝拉唑药效学的影响。方法：测定23例口服雷贝拉唑肠溶片10mg/d,2～4周的活动性十二指肠溃疡患者CYP2C19基因的代谢表型,将其分为纯合子强代谢型（homEM）、杂合子强代谢型（hetEM）和弱代谢型（PM）,通过胃镜检查结果判断治疗效果,建立两者的相关性。结果：将CYP2C19基因的homEM型、hetEM型和PM型3种表现型患者用药后2周及4周的总有效率分别进行比较,结果差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：在中国汉族人中,CYP2C19基因多态性对雷贝拉唑治疗十二指肠溃疡的疗效无显著影响。     

米格列奈片人体药动学研究

 目的 考察米格列奈在中国健康人体内的药动学特征, 估算主要药动学参数,为本品的临床应用提供参考。 方法 12 名健康受试者,按平行三周期设计方法进行 3 个剂量组（分别为 5 , 10 , 20 mg ）的单次 po 给药。给药后按预定时间点抽取静脉血 3.5 mL ,用液相色谱 - 质谱联用法测定血浆中米格列奈的浓度,估算药动学参数。 结果 12 名受试者单次口服米格列奈片 5 , 10 和 20 mg 后, <> ρ _max 分别为（ 742.86 ± 272.60 ）,（ 1 447.42 ± 590.64 ）和（ 2 614.43 ± 721.09 ） μg·L^-1 ; t _max 分别为 （ 0.32 ± 0.12 ）,（ 0.34 ± 0.11 ）和（ 0.35 ± 0.11 ） h ; t _1/2 分别为（ 1.61 ± 0.39 ）,（ 1.91 ± 0.66 ）和（ 1.70 ± 0.38 ） h ; AUC_0-12 分别为（ 1 006.27 ± 218.09 ）,（ 1 928.35 ± 596.17 ）和 (3 677.82 ± 901.27) μg·h·L^-1 。 结论 米格列奈 在人体内的吸收、分布、代谢和排泄均为一级动力学过程,吸收、消除速率呈现剂量非依赖性。     

简易测定人血浆中胺碘酮浓度的高效液相色谱法

[目的]建立一种简易的高效液相色谱法测定胺碘酮血药浓度.[方法]提取采用乙腈溶液直接沉淀血浆蛋白,溴己新为内标.色谱柱为Diamonsil C18(250 cm×4.6 mm,5μm);柱温:室温;流动相:乙腈:25mol/L KH2PO4缓冲液(pH4.2)=55:45(V/V);流速:1.3 mL·min-1;检测波长:242 m.[结果]胺碘酮血药浓度在0.1～5.0 μg·mL-1范围内,浓度与峰面积比有良好的线性关系(r=0.9997),最低检测浓度为0.05μg·mL-1.平均方法回收率为(100.1±5.7)%(n=15),日内RSD≤1.7%,日间RSD≤6.2%.[结论]本法简单、快速、准确,可用于临床血药浓度监测及人体药动学研究.     

固相提取法测定大鼠血浆中柚皮素浓度

[目的]建立测定柚皮素血浆浓度的高效液相色谱法.[方法]血浆柚皮素提取为Water OasisTM HLB固相提取.内标为槲皮素.分析柱为Hypersil BDS C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈pH 2.5磷酸水溶液(33∶67),流速1.0 mL/min,检测波长为288 m,柱温为室温.[结果]柚皮素血浆浓度在0.05-10 μg/mL范围内,浓度与峰面积比有良好的线性关系(r=.9998).平均方法回收率为(105.6±5.8)%,日内RSD≤3.8%,日间RSD≤4.5%.[结论]本方法简单、可靠、准确,可用于测定柚皮素血浆浓度.     

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中艾普拉唑的浓度北大核心CSCD

目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中艾普拉唑的浓度。方法:人血浆样本用乙酸乙酯提取后,选用Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,5μm),以乙腈-10 mmol.L-1醋酸铵溶液(80∶20)为流动相,流速为0.20 mL.min-1;选用三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,电喷雾离子化源,正离子方式,选择监测离子反应分别为m/z367.5→m/z184.1(艾普拉唑)和m/z 383.2→m/z 266.8(内标氯雷他定)。结果:艾普拉唑和氯雷他定的保留时间分别为2.0 min和3.9 min;血浆中艾普拉唑的线性范围为5～1500 ng.mL-1(r>0.99),定量下限为5 ng.mL-1;日内、日间RSD均小于15%;低、中、高3个浓度下的提取回收率分别为(76.5±4.9)%、(78.8±6.3)%、(77.1±4.9)%。结论:该方法快速、灵敏、准确,专属性强,重复性好,适用于人血浆中艾普拉唑浓度的测定,可应用于艾普拉唑肠溶片的人体药代动力学及生物等效性研究。     

阿魏酸哌嗪对糖尿病大鼠肾脏的保护作用

目的：探讨阿魏酸哌嗪对糖尿病大鼠肾脏的保护作用及其机制。方法：取60只雄性SD大鼠，腹腔内注射链脲佐菌素（60mg.kg^-1)制造糖尿病模型，然后，将其中30只大鼠给阿魏酸哌嗪10mg.d^-1灌胃，共8周。同时取10只糖尿病大鼠和10只健康大鼠作对照。实验前后分别观察各组大鼠血压，尿蛋白，肾功能，血浆血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）含量和肾组织转化因子（TGF－β1）和原癌基因（c-fos)。结果：阿魏酸哌嗪可控制糖尿病肾脏体积的扩大，血压的升高，减少尿蛋白的排出及改善肾功能，降低AngⅡ水平，同时还可减轻TGF－β1、c-fos的表达，与对照组相比，差异均有显著性（P＜0．05或P＜0．01）。结论：阿魏酸哌嗪可通过改善血液循环，降低血浆AngⅡ水平，控制血压，改善肾小球的“三高状态”，从而抑制了ECM增生，达到保护肾功能，延缓肾小球硬化之目的。     

监测-培训-计划循环模式干预上呼吸道感染抗菌药物不合理使用的研究

目的探讨监测-培训-计划(MTP)方法对珠海地区门诊上呼吸道感染病种抗菌药物使用的干预影响,促进抗菌药物的合理使用。方法按照合理用药国际网络合理用药指标(SDUIs)设定调研指标,采用WHO推荐的MTP方法多中心大样本进行干预研究。结果 6家医院在经过2~4轮MTP干预后抗菌药使用百分率平均下降了62.34%,使用抗菌药针剂平均下降了78.17%,平均抗菌药费下降了66.11%,其他指标均有改善。结论采用MTP干预方法提高抗菌药物的合理性使用具有可行性和有效性,一定程度上改善了抗菌药物的不合理使用状况。     

西沙必利在肠易激综合征（便秘型）治疗中的应用

研究西沙必利在治疗肠易激综合征中的作用效果，方法根据肠易激棕合征的诊断标准选出７０例患者，给予西沙必利１０ｍｇ／次，每日３次，１月为１疗程，每周随访１次。结果：３７例完全缓解，１７例部分缓解，１６例未缓解，有效率为７７．１６％。结论西沙必怕易激综合征是有效的。