补骨脂素中空黏附微球胃滞留特性及体内外相关性研究

目的 评价所制备的补骨脂素胃滞留中空黏附微球体内外胃滞留特性并探索其在大鼠体内外吸收相关性。方法 通过乳化溶剂挥发法制备中空黏附微球,并对其胃内漂浮性、粘附性、滞留率和胃组织内药物浓度进行研究,通过测定不同时间药物体外溶出度和大鼠体内药物血药浓度得到中空黏附微球体外释放百分率和体内吸收百分数,采用Wagner-Nelson法对体内外吸收相关性进行分析。结果 补骨脂素中空黏附微球胃内滞留率和胃内滞留药物浓度在2 h、4 h和6 h分别为78.7%±4.2%/13.95±4.92μg·mL^-1,77%±10.41%/8.83±1.6μg·mL^-1和8.3%±18.9%/2.85±2.67μg·mL^-1,胃腔平均通过时间(MPT)为5.66±0.55 h,体外释放平均驻留时间(MRT)为(4.36±0.35)h,体内吸收平均驻留时间(MRT)为(9.06±1.25)h;体内吸收百分数和体外释放百分率相关性分析得到两者相关系数R为0.9471,表明补骨脂素中空粘附微球体内外吸收相关性良好。结论 中空黏附微球制剂体外漂浮性、粘附性...     

乙氧基血根碱纳米乳的制备及其口服生物利用度研究

目的:制备乙氧基血根碱纳米乳,并对其进行质量评价和生物利用度研究。方法:采用低能自乳化法制备乙氧基血根碱纳米乳,伪三元相图优化处方;采用透射电镜观察纳米乳形貌与大小、动态光散射技术测定粒径和Zeta电位;采用高速离心法、稀释法和放置法考察纳米乳的稳定性;最后采用UPLC-MS/MS检测大鼠体内血药浓度,对其进行药动学研究。结果:纳米乳处方为0.5%乙氧基血根碱、24.0%聚氧乙烯氢化蓖麻油、6.0%聚甘油油酸酯、20.0%中链甘油三酯和49.5%超纯水;载药纳米乳平均粒径为78.9±0.2nm,Zeta电位为-17.0±0.2m V;乙氧基血根碱纳米乳的AUC_0→t值(14.50±1.94h·mg/L)为混悬液的3.89倍,C_max(2.65±0.45mg/L)为混悬液的5倍,口服纳米乳的生物利用度(50.1%)为口服混悬液(12.9%)的3.88倍。结论:乙氧基血根碱纳米乳制备工艺简单且质量稳定,大鼠药动学结果显示纳米乳能够提高乙氧基血根碱的生物利用度,为乙氧基血根碱的进一步研究和应用提供理论和实验依据。