尼美舒利在大鼠体内的组织分布动力学研究

采用HPLC分离检测方法测定了大鼠口服尼美舒利(40mg/kg)后体内各主要脏器组织中的分布。结果表明尼美舒利在大鼠体内的分布以血清和脂肪中最高,脑组织中含量最低。各组织中药物浓度均于给药后4—5小时达峰。小肠、心脏等组织药物清除速率与血清相近,其他组织药物清除速率较血清稍慢。     

炔诺酮肟(NETO)与炔诺酮(NET)在猴体内的药代动力学

利用HPLC分离和液闪测定放射性的方法,研究了恒河猴ⅳ和鼻饲NETO和NET的药代动力学。鼻饲后NETO和NET吸收迅速,24 h内均基本消除。鼻饲或ⅳNETO后,一部分迅速转变为NET,一部分以原药形式存在。两药的血药浓度—时间曲线符合po或ⅳ的二室开放模型。二原药的主要药代动力学参数无显著差异。NETO与NET的鼻饲绝对生物利用度分別为64.46±34.60与35.02±26.49%。     

青心酮与孕妇血清蛋白结合率的实验研究

目的比较青心酮在正常和早、晚孕妇血清中的蛋白结合率及相关参数的差异。方法应用平衡透析法了解青心酮在早、晚孕妇血清中的蛋白结合率,并用HPLC色谱法进行定量检测,对结合率及相关参数进行比较。结果青心酮与正常妇女血清的蛋白结合率为(73.69±10.96)%,在早孕妇女血清蛋白结合率为(73.17±9.31)%,在晚孕妇女血清的蛋白结合率为(60.93±7.06)%。青心酮与1%人血清白蛋白的结合率为(42.96±17.57)%。青心酮在平衡时与血清蛋白的结合常数(Kp)为1.4766×10-3mol/L,结合位点(n)为0.17,在正常妇女血清的白蛋白结合药物的表观最大能力(Bp)为3.69μmol/g,早孕妇女为5.34μmol/g,晚孕妇女为2.14μmol/g。在正常妇女血清的药物-复合物的解离常数(Kdp)为27.36μmol/L,早孕妇女为27.87μmol/L,晚孕妇女血清为12.36μmol/L。结论青心酮主要是与血清中白蛋白结合。早、晚孕妇血清中的蛋白结合率及结合参数的差异与血清中的蛋白含量相关。