萘哌地尔胶囊和片剂在中国健康男性志愿受试者的生物等效性比较

目的 :以萘哌地尔片剂为对照 ,研究萘哌地尔胶囊的人体药动学过程和生物等效性。方法 :1 8名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计方法 ,采用HPLC 荧光检测 ,血样最低定量限为 1 μg·L- 1,平均绝对回收率 85 .2 %～ 89.9% ,日内、日间变异系数 (RSD)小于 8.0 5%。血浆标准曲线在 1 .56～ 40 0 μg·L- 1范围内相关性良好 ,r =1。结果 :萘哌地尔胶囊和片剂的主要药动学参数为 :Tmax:0 .63± 0 .2 4和 0 .57± 0 .2 1h;Cmax:1 2 9.1± 60 .7和 1 38.3± 72 .5μg·L- 1;T1 2 :5 .9± 1 .7和 6.4±2 .1h;AUC0 - 2 4 :2 95.6± 90 .9和 2 91 .6±89 .3μg·L- 1·h- 1;AUC0 -∞ :32 0± 97.2和 31 8.0±98.3μg·L- 1·h- 1。萘哌地尔胶囊的相对生物利用度F0 - 2 4 、F0 -∞ 分别为 1 0 1 .9%± 1 2 .9%和 1 0 1 .2 %±1 2 .3%。结论 :两种制剂生物等效     

宝贝开胃颗粒的药效学研究

目的：研究宝贝开胃颗粒（BKG）的药效学作用。方法：通过大鼠胃液分析，Meet法测定胃蛋白酶活性，观察BKG对大鼠胃功能的影响；通过测定小鼠胃甲基橙残留量和肠碳末推进百分率，观察BKG对小鼠胃排空和肠推进运动的影响；通过利血平致脾虚模型小鼠的常压耐缺氧和抗疲劳游泳试验，观察BKG的强身健脾作用。结果：BKG能显著促进大鼠胃液分泌，增加总酸排出量，提高胃液总酸度，明显促进小肠推进运动，但不影响胃蛋白酶活性；BKG2g／kg以上能明显促进胃排空，延长脾虚型小鼠的常压耐缺氧和游泳时间。结论：BKG具有消滞除满，开胃健脾的作用。     

粘膜康乳剂的药效试验

 目的：研究粘膜康乳剂治疗放疗后口腔糜烂、咽痛溃疡的药效。方法：应用动物实验评价粘膜康乳剂的抗炎镇痛作用及对毛细血管通透性，非特异性免疫作用和邻苯三酚自氧化速率的影响。结果：粘膜康乳剂有明显的抗炎镇痛作用，能显著降低组胺所致毛细血管通透性，抑制PY自氧化速率，保护细胞膜免遭自由基损伤，对单核细胞吞噬功能有明显的增强、激活作用。结论：粘膜康乳剂对临床放疗引起的口腔糜烂，咽痛溃疡有良好的治疗作用。     

还尔精的保肝健体作用

目的:考察还尔精的保肝健体作用,为临床应用提供依据。方法:用四氯化碳(CCl_4)和D-氨基半乳糖(D-Gal)分别造慢性和急性肝损伤模型,用高、中、低剂量还尔精治疗后,测谷丙转氨酶(ALT),谷草转氨酶(AST),碱性磷酸酶(ALP)含量;通过尾静脉注射印度墨汁后于不同时间眼眶取血进行比色,测定网状内皮系统的吞噬功能;用比色法测血清溶血素及尾静脉注射伊文斯兰后腹部皮片浸出液的吸光度,考察特异性体液免疫和细胞免疫;用还尔精培养基饲养果蝇,测定生存时间;通过游泳实验测定小鼠耐疲劳能力。结果:和模型组相比,还尔精对CCl_4所致的慢性肝损伤及D-Gal所致的急性肝损伤有一定保护作用。和空白对照组相比,能明显提高网状内皮系统的吞噬功能,对机体特异性体液免疫和细胞免疫都有显著增强作用;同时还能延长果蝇的生存时间,提高机体抗疲劳能力。结论:还尔精有明显的保肝健体作用。     

粘膜康乳剂的药效试验

目的：研究粘膜康乳剂治疗放疗后口腔糜烂、咽痛溃疡的药效。方法：应用动物实验评价粘膜康乳剂的抗炎镇痛作用及对毛细血管通透性，非特异性免疫作用和邻苯三酚自氧化速率的影响。结果：粘膜康乳剂有明显的抗炎镇痛作用，能显著降低组胺所致毛细血管通透性，抑制PY自氧化速率，保护细胞膜免遭自由基损伤，对单核细胞吞噬功能有明显的增强、激活作用。结论：粘膜康乳剂对临床放疗引起的口腔糜烂，咽痛溃疡有良好的治疗作用。     

虫荧光素的合成及其鉴定

虫荧光素[D-(-)2-(6'-羟基-2'-苯并噻唑基)-△~2-噻唑啉-4-羧酸]简称LH_2。 Bitler和McElroy于1957年从美洲荧火虫中分离提纯,1961年White等合成了LH_2,并报告了其理化性质。虫荧光素是虫荧光素酶的重要底物,是生物发光法测定ATP必不可少的试剂。由于ATP是机体内重要的代谢调节物质和能量“通货”,与生命活动密切相关。因此近10余年来在基础与临床医学中广泛开展ATP及通过偶联产生与消耗ATP的物质(如ADP、AMP、CP等)的检测。虫荧光素酶发光系统对     

盐酸二甲双胍片剂的人体药动学与生物等效性研究

目的:观察盐酸二甲双胍片剂在人体内的药动学,并比较2种片剂的生物等效性.方法:20名健康成年男性志愿者随机分为2组,自身交叉分别单剂量口服500mg盐酸二甲双胍试验和参比2种片剂.建立反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍的血药浓度.采用3P97程序拟合房室模型,计算其药动学参数.结果:2种片剂的主要药动学参数为:tmax,(2.53±0.95)和(2.43±0.75)h;cmax,(1 774.6±480.8)和(1 829.3±517.7)μg/L;t1/2Ke,(2.53±0.45)和(2.48±0.36)h;AUC0～12 h,(8 951.6±2 012.9)和(9 186.1±1 981.3)μg·h·L-1;AUC0～∞,(9 441.7±1 981.6)和(9 691.0±2 009.9)μg·h·L-1.2种片剂的cmax、AUC0～12h、AUC0～∞经对数转换后,进行方差分析,双单侧t检验及90%可信区间统计无显著性差异.试验制剂对于参比制剂的相对生物利用度F0～12h为(98.2±14.1)%,F0～∞为(98.2±13.2)%.结论:2种片剂生物等效.     

健康人体内甲磺酸加替沙星对茶碱稳态药代动力学的影响

目的:研究甲磺酸加替沙星对健康人体内茶碱稳态药代动力学的影响。方法:采用HPLC法测定健康人体单独给药和合并甲磺酸加替沙星给药后茶碱的血药浓度,采用3P97药动学软件处理,选用非参数法计算药动学参数,Cmax和Tmax为实测值,AUC采用梯形法计算曲线下积分面积。主要药动学参数采用SPSS11.5软件进行统计分析。结果:单用和合用甲磺酸加替沙星后,茶碱的药动学参数Cmax、t1/2、CL、AUC0-12、AUC0-∞之间有显著性差异(P<0.01)。Cmax明显下降,t1/2明显减小,AUC0-12与AUC0-∞明显下降。结论:甲磺酸加替沙星对健康人体内茶碱稳态药动学有影响,两者合用可能降低茶碱疗效,提示两药合用应监测茶碱的血药浓度。     

次水杨酸铋止泻作用的研究

目的通过动物实验研究次水杨酸铋的止泻作用。方法采用番泻叶致泻法、肠推进炭末排出时间、在体回肠运动和对全肠水分的影响等试验观察受试物的作用。结果次水杨酸铋可以对抗由番泻叶引起的腹泻，减少肠腔内水分的含量，减少肠内容积，但不影响肠蠕动。结论次水杨酸铋具有止泻作用，可防治多种病因引起的腹泻。     

~(14)C-赛诺吉宁在大鼠体内的组织分布和排泄

目的 :研究赛诺吉宁 ( Suanordrin,SR)在大鼠体内过程和药代动力学 ,为临床合理用药提供科学依据。　 方法 :取大鼠 12只 ,雌雄各半 ,经胃灌给 14 C标记的 SR[( 14 C- SR)为 3.7MBq/( 10 mg/ kg) ]后 ,每 2只同性大鼠饲养同一代谢笼中 ,待 12、2 4、72 h及 1、2、3周后 ,采用整体放射自显影等技术测定 SR在大鼠体内组织中的分布和尿、粪、胆汁中的排泄。　 结果 :胃灌药后不同时相的放射自显影图中可见 14 C- SR在胃肠道中的动态分布 ,3周时已消除 ,各时相组织中放射性分布 ,以肝脏为最高 ,依次是肾、心、肺、肾上腺、脾等脏器 ,体内消除较缓慢 ,2 1d内尿粪排泄占给药量的 98.8% ,以尿排泄为主 (占 77.6% ) ,2 4 h内胆汁排泄为 2 8.6% ,以药物原形排泄为主。　 结论 :所测 14 C- SR的层析板上 Rf值其放射性与标准品 14 C- SR相当 Rf值的放射性相符 ,表明该方法灵敏、稳定、特异性好 ;14 C- SR在组织中分布结果与液体闪烁仪测定结果相吻合 ,提示在短时间内多次给药 ,可能会产生蓄积