大黄酚固体分散体在大鼠体内药动学研究

目的:以大黄酚为对照,研究大黄酚固体分散体在大鼠体内药动学过程。方法:20只雄性SD大鼠随机分为2组,每组10只,分别灌胃给予大黄酚及大黄酚固体分散体,两组均按大黄酚40 mg·kg-1的剂量给药,高效液相色谱法测定大黄酚在大鼠体内血药浓度变化。血药浓度数据采用DAS 1.0药动学软件进行处理,确定药动学参数。结果:大鼠给予大黄酚及大黄酚固体分散体后,大黄酚药-时曲线均符合二房室模型,大黄酚组的AUC,Cmax,Tmax分别为(226.7±18.62)μg·h-1·m L-1,(1.37±0.14)mg·L-1,(68.99±5.24)h,大黄酚固体分散体组的AUC,Cmax,Tmax分别为(1 210.0±56.32)μg·h-1·m L-1,(8.17±0.94)mg·L-1,(38.42±2.78)h,统计结果表明大黄酚组与大黄酚固体分散体组的AUC,Cmax均存在显著性差异。结论:以聚乙二醇6000为载体将大黄酚制成固体分散体后能显著提高大黄酚在大鼠体内的生物利用度。     

大黄酸固体分散体在大鼠体内药动学研究

目的研究大黄酸固体分散体在大鼠体内的药动学过程。方法以聚乙烯吡咯烷酮(K30)为载体制备大黄酸固体分散体。大鼠分别灌胃给予大黄酸及大黄酸固体分散体,2组均按大黄酸50mg·kg-1的剂量给药。高效液相色谱法测定大黄酸在大鼠体内血药浓度变化。血药浓度数据采用3P97药动学软件进行处理,确定药动学参数。结果大鼠给予大黄酸及大黄酸固体分散体后,大黄酸药-时过程均符合二房室模型,大黄酸组的药-时曲线下面积(AUC)、最大血药浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)分别为(1.16±0.17)μg·h-1·mL-1、(1.78±0.33)μg·mL-1和(0.14±0.02)h,大黄酸固体分散体组的AUC、Cmax、Tmax分别为(4.77±0.89)μg·h·mL-1、(7.24±1.18)μg·mL-1和(0.10±0.02)h。大黄酸组与大黄酸固体分散体组的AUC、Cmax比较差异均有统计学意义(P0.05)。结论大黄酸固体分散体能提高大黄酸在大鼠体内的吸收。