反相高效液相色谱法测定犬血浆中左氧氟沙星浓度及其犬体内药代动力学

目的 :建立测定犬体内左氧氟沙星血药浓度的反相高效液相色谱法 ,并测定其犬体内药代动力学。方法 :以环丙沙星为内标 ,采用 10 %高氯酸为沉淀剂处理犬血浆样品 ,色谱柱为DIKMADiamon silTM C18,5m ,15 0mm× 4 .6mm ,流动相为甲醇 PBS 三乙胺 异丙醇 (33 6 7 0 .14 0 .4 ,用磷酸调pH为 3.0 ) ,流速 1.2ml·min-1,柱温 2 0℃ ,荧光检测(λex=2 95nm ,λem=4 40nm)。结果 :血药浓度线性范围 0 .2 5～ 5 0mg·L-1(r =0 .9998) ,最低检测限浓度为 0 .0 2mg·L-1(S N >3) ,绝对回收率为 83.0 %～85 .6 % (n =5 ) ,方法回收率为 92 .10 %～ 10 6 .77%(n =5 ) ,日内和日间RSD分别为 1.3%～ 4 .0 %和1.8%～ 8.2 % (n =5 )。结论 :本方法简便、灵敏、精密度高 ,重现性好 ,适用于左氧氟沙星犬体内药代动力学研究及生物等效性研究     

大鼠静脉注射丹参酚酸B后的药代动力学研究

目的:建立丹参酚酸B的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠体内的药代动力学行为特性进行全面的分析研究。方法:生物样品采用液-液萃取方法,以Hypersil C18ODS色谱柱(200 mm×4 .6 mm,5μm) ,柱温40 ℃,流动相:乙腈水=20 80(含0 .25 mol/L乙酸胺) ,用磷酸调pH至4 .0 ,流速:1 .0 mL/min;紫外检测波长:328 nm。结果:鼠尾静脉给予丹参酚酸B1 .6、3 .2、6 .4 mg/kg后,结果显示鼠α相半衰期为(3 .1±0 .1) min,β相半衰期为(31 .5±3 .2) min。大鼠尾静脉给予丹酚酸B后,组织中浓度依次为(高→低) :心、肝、肺、小肠、肾脏、脾、胃、卵巢和脑组织。丹参酚酸B在粪便和尿中24 h及胆汁中2 h的累积排泄百分数分别约为1.43 %、0.77 %及8 .03%。丹参酚酸B人血浆蛋白结合率和大鼠血浆蛋白结合率分别为89 .2 %±1 .8 %和92 .5 %±1 .5 %。结论:本法准确、稳定、灵敏度高,适合生物样品中丹参酚酸B的分析。丹参酚酸B在大鼠体内消除速度快,血浆蛋白结合率较高,胆汁为其主要排泄途径。     

吗啡对肿瘤生长及转移复发的影响

吗啡是广泛应用于癌性疼痛治疗和围术期镇痛的阿片类药物。吗啡与肿瘤生长及转移复发的相关性对恶性肿瘤患者围术期镇痛管理和疾病预后有重要意义。本文对吗啡影响肿瘤细胞增殖、凋亡、侵袭和血管再生的直接作用及其影响机体免疫功能、炎症反应的间接作用作一综述。     

白藜芦醇及其糖苷白藜芦醇苷与药物外排转运体的相互作用研究

目的：通过多种不同细胞模型研究两种芪类天然化合物白藜芦醇（trans-resveratrol,TR）及白藜芦醇苷（trans-piceid,TP）与多种药物外排转运体间的相互作用。方法：高效液相及荧光分光光度法分别测定细胞内TR、TP及罗丹明123的浓度,MTT比色法测定细胞活性,Western blot法测定P-糖蛋白的表达。结果：P-糖蛋白抑制剂及底物（维拉帕米和罗丹明123）对TR及TP的细胞摄取无影响。多药耐药相关蛋白2抑制剂,丙磺舒可将TR及TP的细胞摄取量分别增加1.3倍和1.6倍。TR及TP能够显著性增加大鼠脑微血管细胞对罗丹明123的摄取及阿霉素在人白血病阿霉素耐药细胞上的毒性,但对人白血病阿霉素耐药细胞上P-糖蛋白的表达没有显著性改变。米托蒽醌在人非小细胞肺癌细胞上的毒性作用不受TR及TP的影响。结论：TR及TP可以抑制P-糖蛋白的外排作用,但其本身不被P-糖蛋白外排,而是被多药耐药相关蛋白2外排。TR及TP对人乳腺癌多药耐药蛋白的外排作用没有影响。     

原发性小肠淋巴瘤21例临床分析

原发性胃肠道恶性淋巴瘤(primary gastrointesti-hal lymphoma,PGIL)是最常见的结外淋巴瘤,多为非霍奇金淋巴瘤(NHL).其中原发性小肠淋巴瘤(primary small intestinal lymphoma,PSIL)约占20%～30%,其诊断、治疗、预后与胃淋巴瘤存在一定差异.现将2003年1月-2010年12月间住院的21例原发性小肠淋巴瘤资料进行回顾性分析,以期总结经验,加深对该病的认识.     

头孢哌酮舒巴坦治疗肿瘤化疗患者粒细胞缺乏伴发热32例

目的评价头孢哌酮舒巴坦治疗恶性肿瘤患者化疗后粒细胞缺乏伴感染的临床疗效及安全性。方法将63例恶性肿瘤患者化疗后粒细胞缺乏伴感染随机分为A,B两组,分别接受头孢哌酮舒巴坦和亚胺培南西司他丁治疗,比较两组临床疗效和安全性。结果 A、B组有效率分别为71.87%和77.42%,不良反应均少见。结论头孢哌酮舒巴坦治疗中性粒细胞缺乏伴发热疗效与亚胺培南西司他丁类似,可与后者轮换使用,作为目前经验性治疗用药选择之一。     

药物转运体在反式白藜芦醇肠道吸收中的作用

目的：通过体内和体外模型研究多药耐药相关蛋白（Mrp-2）外排底物溴磺肽钠对反式白藜芦醇（trarts-resvera-trol，TR）肠道吸收的影响，并对转运体在TR肠道吸收中的作用进行研究。方法：应用离体肠外翻模型，测定不同时间点时肠囊内TR的浓度，寻找TR在肠中吸收的最佳部位；观察多种P-糖蛋白及Mrp-2抑制剂对TR吸收的影响；根据离体肠外翻吸收试验结果，选择溴磺肽钠作为促吸收剂，研究不同给药途径的溴磺肽钠对TR在大鼠体内药动学行为的影响。结果：TR在不同肠段均具有很高的通透性（Papp〉1×10^-6cm／s），回肠是TR的最佳吸收部位。Mrp-2外排抑制剂丙璜舒及底物溴磺肽钠都能够显著增加TR在回肠部位的吸收；P-糖蛋白及Mrp-2共同底物甲氨碟呤也能够增加TR的肠吸收；而P-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米无此作用。整体动物实验结果，发现预先给大鼠灌胃溴磺肽钠，可以显著提高TR的口服吸收，TR的生物利用度提高4倍；而溴磺肽钠通过尾静脉注射给药无此作用。结论：Mrp-2参与TR的肠道外排过程，P-糖蛋白对其外排无影响。溴磺肽钠通过灌胃给药途径可增加TR的吸收及生物利用度。     

噻托溴铵联合双水平无创正压通气治疗Ⅱ型呼吸衰竭的临床观察

目的观察噻托溴铵联合双水平无创正压通气治疗Ⅱ型呼吸衰竭效果。方法 50例Ⅱ型呼吸衰竭患者随机分组,对照组采用常规治疗,实验组在常规治疗的基础上采用噻托溴铵联合双水平无创正压通气治疗。观察两组患者的治疗效果、血气分析指标、肺功能指标和预后指标。结果实验组治疗有效率好于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,实验组血气分析指标和肺功能指标以及其他与治疗相关指标均较对照组明显改善,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论联用噻托溴铵和双水平无创正压通气治疗Ⅱ型呼吸衰竭能改善血气分析指标和呼吸功能,提高治疗效果。     

中药外敷内服为主改善慢性阻塞性肺疾病稳定期患者肺功能34例

我们于2011年7月14～8月3日,采用中药穴位贴敷及内服至灵胶囊为主,用以观察其对慢性阻塞性肺疾病(COPD)稳定期患者34例肺功能改善情况的效果,并与单纯用西药常规治疗的28例对照,获效相对较佳.兹将有关资料报道如下.