黄连五种主要生物碱的提取纯化及含量测定

目的:探索出黄连五种主要生物碱的最优提取纯化方法及含量测定方法,为制剂研究奠定基础。方法:采用HPLC进行生物碱的含量测定,以黄连五种主要生物碱加和得率为指标,优选黄连五种主要生物碱提取及纯化工艺。盐酸药根碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的浓度,分别在0. 48～4. 80、3. 52～35. 2、2. 04～20. 4、1. 72～17. 2、10. 2～102μg·m L~(-1)(r均大于0. 999)范围内,与峰面积呈良好的线性关系。结果:黄连提取最优的条件为黄连饮片,加8倍量1. 5%的硫酸溶液,煎煮3次,每次40 min。纯化最佳工艺为黄连提取液用Ca(OH)2调节p H 5～6,滤液加HCl调节p H 1～2,加5%NaCl,冰箱冷藏静置过夜,沉淀物干燥。结论:所建立的黄连五种主要生物碱提取纯化工艺及含量测定方法简单可靠。     

明胶化学交联评价方法的研究进展

化学交联是提高明胶性能的重要手段，交联的程度决定了明胶的性能，为了更好地评价明胶的化学交联，本文从目前国内的研究现状出发，对明胶的化学交联进行了分类，并结合现代仪器分析技术，整理出评价明胶化学交联程度的一系列方法。通过研究发现，交联后明胶的物理性能、化学结构和生物学性能发生了明显的变化，这些差异同样反映着明胶的交联程度。     

白藜芦醇固体分散体在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度研究

目的研究白藜芦醇(RES)原料药、聚乙二醇固体分散体(RES-PEG)在大鼠体内的药动学过程和药动学参数。方法建立大鼠血浆中RES的HPLC-UV检测方法。考察大鼠ig给予RES原料药和RES-PEG以及尾iv RES后血药浓度变化。采用DAS3.0软件计算药动学参数。结果 RES质量浓度在10~2.5×104 ng/m L内线性关系良好(r=0.999 3);定量下限为10 ng/m L;日内和日间精密度RSD小于5.1%;准确度在-1.1%~0.7%;提取回收率在97.8%~104.1%。大鼠ig RES原料药和RES-PEG以及尾iv RES后,RES在大鼠体内消除半衰期(t1/2)分别为(2.6±2.0)、(2.3±0.8)、(6.3±1.1)h,血药浓度曲线下面积(AUC 0~12)分别为(514.7±117.5)、(1 084.6±836.9)、(2 697.3±289.8)ng·h/m L;ig RES原料药和RES-PEG的达峰浓度(Cmax)分别为(473.3±200.8)、(814.1±246.6)ng/m L。RES-PEG与原料药对比,其相对生物利用度约为200%;RES原料药的绝对生物利用度约为5%。结论 RES口服生物利用度低,RES原料药制备成固体分散体后相对生物利用度显著提高。     

MUC1靶向性载药纳米粒的构建及其体外抗肿瘤效应的评估

目的构建MUC1靶向纳米粒,并在体外评估其抗肿瘤效应。方法 采用聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)制备包载紫杉醇的纳米粒,并在表面偶联具有MUC1蛋白靶向性的核酸适配体。紫外分光光度法、动态光散射法测定MUC1靶向载药纳米粒的基本表征;以MUC1过表达的乳腺癌细胞MCF-7为实验组,肝癌细胞HepG2为对照组,用流式细胞仪检验纳米粒的选择性,MTS法评估其杀伤效果和IC50。结果 MUC1靶向载药纳米粒粒径(225.3±9.2)nm,药物包封率83.6%±1.7%,在体外可以特异性地被MUC1+癌细胞摄入,对MCF-7细胞杀伤作用显著强于普通载药纳米粒(P<0.01),IC50为1.52 mg/L。结论 该靶向纳米粒可以在体外特异性地增加MUC1+肿瘤细胞对纳米粒的摄入,降低IC50值,提高抗化疗药物对肿瘤细胞的杀伤效率。     

胃滞留给药系统的研究进展及其在中药制剂中的应用

在口服制剂中，胃滞留给药系统可以延长药物在胃内的滞留时间，进而延长其在整个胃肠道的转运时间，增加药物的吸收，从而提高临床疗效，因此它是一种理想的给药系统。本文通过查阅国内外文献进行归纳，从胃滞留给药系统的影响因素、分类、制剂研究（包括中药胃滞留制剂）及上市产品进展等方面对近年来胃滞留制剂的研究进展进行综述。