靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

基于已知化合物的化学结构,利用生物电子等排体原理,结合分子对接技术设计合成了12个靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂,测定了其体外抗肿瘤活性并进行了分子对接研究。目标化合物结构均已由核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了确证。体外抗肿瘤实验结果表明,化合物5b对棕榈酰基转移酶高表达的MCF-7细胞表现出的抑制活性与对照药(IC₅₀=8.4μmol·L^-1)相当,IC₅₀为12.0μmol·L^-1。化合物4b对He La细胞(IC₅₀=8.1μmol·L^-1)的抑制活性优于顺铂(IC₅₀=40.1μmol·L^-1)。同时分子对接结果表明,化合物均能完全进入3’-磷酸腺苷-5’-二磷酸(PAP)活性口袋内,且5b打分值最好,具有进一步的研究价值。     

参知健脑胶囊中大孔树脂残留物的气相检测方法研究

目的:建立参知健脑胶囊中AB-8型大孔树脂有机溶剂残留物的气相检测方法。方法:采用气相色谱法对正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯进行检测;色谱柱为Agilent DB-5非极性毛细管柱(0.25mm×30m×0.25μm);柱温为程序升温,起始温度为65℃,保持5min,然后以每分钟15℃的速率升至150℃,保持15min,进样口温度为250℃,电子捕获检测器温度为250℃;N,N-二甲基甲酰胺为溶剂;载气为氮气。结果:各组分在各自浓度范围内线性关系良好,回收率符合规定。结论:该方法操作简便,准确可靠,可用于大孔树脂残留物的控制。