小檗胺代谢研究及其与汉防己甲素在矽肺病变中分布的比较

本文报告了~3H-小檗胺在小鼠、大鼠及矽肺大鼠的吸收、分布和排泄,以及~3H-小檗胺与~3H-汉防己甲素在大鼠矽肺病变中分布的比较。显示两种治疗矽肺药物都能进入矽肺团块内,病变时间越长药物进入量越减少。     

~3H—白首乌总甙在动物体内分布与排泄的定量研究

作者试图以实验手段探讨中药归经理论,选用氚标记白首乌总甙为示踪剂,经尾静脉注入小白鼠体内,在1min—24h内10个时相点测定实验动物的15种器官组织450份样品中的示踪剂含量,动态定量研究证明~3H—白首乌总甙在小白鼠的肝、脾、肾上腺、肺和胆汁中含量较高,尤以肝脏为著;其对淋巴器官较敏感,并可透过血脑和血睾屏障;其绝大部分经肾脏从尿液中排出体外。作者并就此对中药白首乌的归经理论进行了讨论。     

~3H—白首乌总甙在动物体内分布的显微放射自显影研究

白首乌总甙是白首乌的有效成份之一,为研究白首乌总甙在动物体内的作用途径和定位分布,探讨中药白首乌的归经问题,作者采用显微放射自显影方法,观察了~3H—白首乌总甙在小白鼠体内的分布状况。结果:小白鼠体内各组织、器官的形态结构未见异常;示踪剂较多地分布在肝脏、脾脏和睾丸内,并在脾内T、B淋巴细胞分布区域显示出选择性分布特点,提示上述为对~3H—白首乌总甙敏感的组织器官;示踪剂绝大部分经肾脏从尿液中排出体外。实验结果不仅较好地附合了中医关于白首乌归经于肝肾,并能补肝肾、益精血的论述,同时还为近年来关于白首乌增强机体免疫功能的研究提供了形态学依据。     

~3H-N-乙基沛心达药物代谢动力学初步研究

N-乙基沛心达(N-ethyl perhexiline,NEP)是沛心达(perhexiline,Per)哌啶环上氮位氢原子由乙基取代后的衍生物。初步研究表明,NEP与Per药理作用相似,是一种主要作用于心血管系统的钙拮抗剂,但该药的体内过程尚不清楚。因此我们利用同位素液闪测定法对NEP的药代动力学特征进行了初步研究,并与Per作以比较。     

硝酸甘油贴剂(心泰膏)透皮吸收示踪研究

本文用放射性同位素示踪技术,以体外和体内两种方法测定了硝酸甘油贴剂(心泰膏Nitrogum)中硝酸甘油的透皮吸收速率。体内法测定结果表明,小鼠在24h内每小时的透皮吸收平均速率为10.5μg/cm~2。不同种属的动物皮肤,经体外测定,每小时平均渗透速率(μg/cm~2)如下:10.4(小鼠)、9.5(大鼠)、8.6(豚鼠)和8.7(人皮)。说明不同种动物其皮肤渗透速率是不同的。在实验测定时间内,各种皮肤的渗透累积量与时间成正比,表明硝酸甘油恒速渗透。     

~3H-麝香酮动力学研究——麝香芳香开窍机理的初步探讨

本文对中药麝香中主要芳香成分——麝香酮经氚标记于小鼠作体内动力学研究。实验结果~3H-麝香酮单次静脉药给,其分布半衰期为1.4分,说明该药进入体内很快分布到有关器官和组织,迅速发挥药效。单次灌胃给药其吸收半衰期12.6分,说明吸收迅速,为阐明芳香开窍,并用于急症提供一定的理论依据。麝香酮的生物半衰期(九小时)较长,因此在剂量和服药间隔时间应于考虑。     

H3-高三尖杉酯碱标记位置的测定

高三尖杉酯碱(Homoharringtonine)是从三尖杉属(Cephalotaxus)植物中提出的一种成分,其结构式为:它     

~3H-川芎嗪在动物体内分布的放射自显影研究

川芎嗪(四甲基吡嗪Tetramcthyl-Pyrazine)系川芎的有效成份之一。为研究其在机体内的作用途径和在细胞、组织、器官内的定位分布,本文采用光、电镜放射自显影方法,观察~3H-川芎嗪在小鼠体内的分布。结果:动物各器官、组织的形态结构均无异常改变。~3H-川芎嗪的敏感靶器官是肝脏还发现肝脏中的部分示踪剂可经胆汁排泄途径进入消化管道,被小肠上皮重吸收;~3H-川芎嗪亦能透过血脑屏障进入大脑;最终主要经肾脏从尿液中排出体外。本实验验证了中药川芎的药性归经理论,并为该药物的药理研究提供了形态学依据。