炆何首乌饮片中蒽醌糖苷类成分变化与减毒效应

目的 揭示炆法炮制特点,并从蒽醌糖苷类成分的变化探讨炆何首乌饮片的减毒效果。方法 采用HPLC进行何首乌药材、炆何首乌饮片、制何首乌饮片的指纹图谱及含量测定研究,并通过SPSS 19.0软件对含量测定结果进行聚类分析;同时采用LC-MS分析何首乌炆制前后化学成分的变化情况。结果 首次发现何首乌经过炆制会出现大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-丙二酰-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷4个蒽醌糖苷类成分的显著性消失。结合制何首乌实验数据,推测由于制何首乌炮制时间较短,结合蒽醌只是部分水解成游离蒽醌,但炆制时间过长,使得蒽醌糖苷类成分糖苷键断裂,因此结合蒽醌与总蒽醌的比值从89.4%减少到51.9%,存在化学成分显著性变化。结论 何首乌经炆制,使得结合蒽醌水解为游离蒽醌,从而使毒性更低。     

药典法测定黄芪药材黄芪甲苷含量方法的商榷

目的：探讨黄芪中黄芪甲苷含量测定方法可行性。方法：采用中性氧化铝柱层析方法与药典法对黄芪药材进行处理,对两种方法所测不同批次黄芪中黄芪甲苷含量数据进行比较。结果：采用中性氧化铝柱层析方法处理,黄芪甲苷在0.234 3～1.171 5 mg/mL呈良好的线性关系,平均回收率为100.56%(RSD=3.28%),中性氧化铝柱层析法、《中国药典》法测定黄芪药材中黄芪甲苷含量分别为0.074 0%,0.100 5%,0.130 2%,0.111 3%,0.152 0%,0.099 8%,0.079 3%,0.130 3%和0.069 4%,0.086 0%,0.085 4%,0.075 7%,0.105 4%,0.069 8%,0.040 2%,0.072 0%。结论：采用中性氧化铝柱层析方法对黄芪药材进行处理,较药典法操作起来更简便、重复性更好。该方法可以为快速、准确测定黄芪甲苷含量提供参考。     

炆制对何首乌中蒽醌糖苷类成分的影响及其减毒效应

目的 探讨炆制对何首乌中蒽醌糖苷类成分的影响及其减毒效应。方法 采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）法对何首乌药材及其不同炮制品的蒽醌糖苷类成分进行定性分析;进一步采用正常人肝细胞系（L02肝细胞）作为评价模型,以谷丙转移酶（ALT）、谷草转移酶（AST）、谷氨酰胺转肽酶（GGT）、乳酸脱氢酶（LDH）为评价指标,对何首乌不同炮制品及变化的蒽醌糖苷类成分的肝脏毒性进行评价。结果 何首乌炮制前后的变化成分为蒽醌糖苷类成分大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷。肝细胞毒性实验中,何首乌不同炮制品毒性由大到小依次为：何首乌药材>制何首乌饮片>九蒸九晒何首乌饮片>炆何首乌饮片;炆制后消失的大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷具有肝脏毒性,且随着浓度的减小,肝毒性降低。结论 何首乌的多种炮制方法均有减毒作用,以炆制为优;炆制后消失的蒽醌糖苷类成分被证实具有肝脏毒性,推测蒽醌糖苷类成分为何首乌肝脏毒性的物质基础,为临床安全用药提供了依据。