2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉的合成及其光敏化活性

由氯化高铁次卟啉经脱铁、酯化、还原合成了光敏剂２，７，１２，１８－四甲基－１３，１７－二（３－羟基丙基）卟啉，并测定其光敏活性     

南通市蚊蝇抗药性及防治对策研究

本文报道了南通市蚊蝇对3种杀虫剂的抗药性现状,测试结果表明蚊蝇对敌敌畏、二氯本醚菊酯、溴氰菊酯均产生了中级抗性。灭蚊蝇达标应采取环境综合治理措施。重点清除蚊蝇的滋生场所。合理使用化学杀虫剂,停用敌敌畏,控制使用拟除虫菊酯,重视推广生物杀虫剂和物理杀虫器械。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展

目的 :综述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展。方法 :对替米沙坦构效关系、药效、药理作用、毒性以及代谢等方面进行探讨。结果与结论 :替米沙坦选择性地、不可逆转地拮抗AT1受体 ,而对其他受体 ,尤其是心血管系统的受体无影响 ,是一种很好的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂     

硫芥所致犬血淋巴细胞DNA损伤的图像分析与评价

目的　利用图像分析系统对硫芥引起的犬外周血淋巴细胞DNA损伤进行分析和评价。方法分离比格犬外周血淋巴细胞 ,设阴性对照、阳性对照(10 0 μmol·L- 1H2 O2 )、溶剂对照 (3.5 %丙二醇 )、硫芥中毒 (1,10 ,10 0和 10 0 0 μmol·L- 1)共 7组 ,在37℃作用 1h ,应用单细胞凝胶电泳 (SCGE)及其图像分析系统进行淋巴细胞DNA损伤的图像分析 ,所用参数为彗星长、尾长、尾部DNA百分含量、Olive尾矩和尾长 /头长。结果　硫芥引起的淋巴细胞DNA损伤呈现出明显的剂量效应关系 ,其中彗星长、尾长和尾部DNA百分含量从 10 μmol·L- 1硫芥中毒组开始即显著高于溶剂对照组 (P <0 .0 5或P <0 .0 1) ,Olive尾矩和尾长 /头长从 10 0 μmol·L- 1硫芥中毒组开始非常显著地高于溶剂对照组(P <0 .0 1)。结论　SCGE图像分析系统可较好地用于犬外周血淋巴细胞DNA损伤的分析和评价。     

彗星试验目测与图像分析结果的比较

目的　探讨彗星试验目测与图像分析结果的比较。方法　分离人外周血淋巴细胞 ,设 16 40培养液、H2 O2 和 1,2 丙二醇分别为阴性、阳性和溶剂对照组 ,硫芥为受试物 ,37℃水浴 1h ,清洗后单细胞凝胶电泳 ,用目测微尺和图像分析系统观察分析硫芥对人血淋巴细胞细胞DNA损伤的程度。结果　彗星试验检测 12 .5～ 2 0 0 μmol·L- 1H2 O2 和 1,10 ,10 0和 10 0 0 μmol·L- 1硫芥对人外周血淋巴细胞DNA损伤 ,目测 (迁移率和迁移度 )观察和计算机图像分析(彗星长、尾长、Olive尾矩、尾DNA %和尾 /头 (长 ) 5项参数 )的结果基本一致 ,DNA损伤的程度呈现浓度 效应关系。各项观察指标和参数检出DNA损伤(P <0 .0 5或P <0 .0 1)的浓度不尽一致。目测迁移率检测H2 O2 诱导的DNA损伤最低作用浓度为 12 .5μmol·L- 1,比迁移度 2 5 μmol·L- 1的检出浓度敏感。计算机图像分析中尾DNA %参数能显示 1μmol·L- 1硫芥和 12 .5 μmol·L- 1H2 O2 诱导的DNA损伤 ,其敏感程度为各项指标和参数之首 ;参数Olive尾矩对H2 O2 和硫芥诱导的DNA损伤的最低作用浓度分别是 5 0和 10 0 μmol·L- 1,为不敏感参数。溶剂 1%～4 %丙二醇各组与阴性对照相比 ,无显著性差异(P >0 .0 5 )。结论　①彗星试验检测硫芥对人外周血淋巴细胞DNA损?     

抗癌药物对宫颈癌细胞HeLa端粒酶活性的影响

目的：观察阿霉素、丝裂霉素、紫杉醇、顺铂和环磷酰胺五种抗癌药对HeLa细胞端粒酶活性的影响。方法：运用MTT法测定24小时的药物IC50在此基础上，运用端粒重复序列扩增—酶联免疫吸附法测定细胞经过不同浓度的抗癌药作用不同时间后端粒酶活性的变化。结果：细胞对不同药物有不同敏感性。五种药物均能下调端粒酶活性，但只有阿霉素、紫杉醇和顺铂在作用24小时后迅速而明显地影响端粒酶活性。IC50／3浓度处理72小时的效果与IC50。浓度处理24小时的效果相当。结论：五种药物都能通过直接或间接的方式下调端粒酶活性，其机制可能与药物浓度及时间依赖有关。     

抗马拉色菌药物的研究进展

马拉色菌是一种寄生在人和动物正常皮肤表面的双相型条件致病真菌,存在孢子相(酵母型)和菌丝相(霉菌型)2种表型。目前在培养分离基础上采用分子生物学技术,该菌属至少被鉴定出14个菌种:糠秕马拉色菌(M.Furfur)、球     

5-氧代-1,2,4-噁二唑化合物的合成工艺改进

氰基化合物在盐酸羟胺和三乙胺作用下于85～90℃反应20～24h得到N-羟基脒化合物,收率由文献的26%～68%提高到90%以上.再与氯甲酸异丁酯反应后脱醇环合即可得到5-氧代-1,2,4-噁二唑化合物.以TAK-536甲酯为例总收率可达49%.