腈的合成

芳香醛肟和α，β-不饱和醛肟可与三乙胺和丁炔二羧酸二甲酯(DMAD)在室温合成相应的腈，     

(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1- 氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成

6-APA经酰化、氧化和羧基保护“一锅法”得到[2S-（2α，5α，6α）]-6-苯甲酰胺基-3，3-二甲基-4，7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3．2．0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯，再经重排、氯代、水解得[1R-[1α，5α]]-3-羟甲基-2-（7-氧代-3-苯基-4-氧杂-2,6-二氮杂二环[3．2．0]庚-2-烯-6-基）-3-丁烯酸二苯甲酯，与BF3·Et2O闭环后经氯加成、消除和甲氧基化等反应制得目标化合物，总收率约30％。     

(－)-莽草酸合成路线图解

莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料[1～3]。Singh等[4]曾综述了1997年以前1及其类似物的化学合成方法,主要有Diels-Alder反应、逆Diels-Alder反应、碳氢化合物转化法和奎宁酸转化法。Diels-Alder反应10年来进展不大,本文对后3种合成方法进行介绍(图1)。1逆Diels-Alder合成法1.1环戊二烯(2)和苯醌(3)经Diels-Alder反应生成三环4,经二异丁基氢化铝(DIBALH)还原羰基成醇、脂酶PS(Pseudomonas sp.)诱导不对称乙…     

盐酸左旋沙丁胺醇的制备

沙丁胺醇（albutero1,2）是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘.体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍.盐酸左旋沙丁胺醇（1evalbutero1hydrochloride,1）,化学名为（R）-α1-[[（1,1-二甲基乙基）氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇盐酸盐,由美国Sepracor公司开发,其气雾剂于1999年在美国上市,商品名Xopenex.临床研究表明1用量小、起效快、疗效高,且不良反应少.……     

苄醇或芳香醛转化为酯

苄醇或芳香醛与NaIO4／LiBr（1：1：1）在甲（乙）醇-H2SO4（9：1）中25℃反应18h,生成相应的甲（乙）酯,苄醇11例收率71％～89％,芳香醛11例收率78％～98％。     

4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的工艺改进

目的 4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的合成工艺改进。方法 以对甲氧基苄醇与盐酸反应后生成的对甲氧基苄氯和对羟基苯乙酸为原料,经过酯化和醚化反应及羧基的α位发生羧基化反应得到4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯。结果 目标产物的结构经过熔点,1H-NMR确认。结论 与原工艺相比,改进后的工艺减少了碘化钠的用量,提高了溶剂利用率,收率高,成本低,操作简单。     

Reiter综合征伴Terry甲

作者报道1例32岁男性Reiter综合征(RS)伴Terry甲患者,该患者同时出现甲下角化和甲松离。该例患者具备RS的所有特征,包括尿道炎、结膜炎、滑膜炎及皮损,基于这些特点可确定R S临床诊断。患者主诉乳白色尿道分泌物及排尿困难。尿液实验室检查发现白细胞和红细胞。红细胞沉降率(ESR)和C反应蛋白(CRP)增高。淋球菌培养阴性。患者自述症状持续9月后出现Terry甲。就作者所了解,这是首次RS伴Terry甲的报道。Reiter综合征伴Terry甲@CoskunB.K. @Saral Y.$Department of Dermatology, Faculty of Medicine, Firat University, 23119 …     

酮的α-乙酰化法

酮在碘苯催化和三氟化硼乙醚作用下与30％H2O2和醋酐30℃反应7h生成α-乙酰化物，16例收率32％～86％。     

(一)-莽草酸合成路线图解

莽草酸（shikimic acid，1），化学名为[3R-（3α，4α，5β）]-3,4，5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸，是合成抗流感药物磷酸奥司米韦（oseltamivir phosphate，商品名达菲）的原料。Singh等曾综述了1997年以前1及其类似物的化学合成方法，主要有Diels-Alder反应、逆Diels-Alder反应、碳氢化合物转化法和奎宁酸转化法。Diels-Alder反应10年来进展不大，本文对后3种合成方法进行介绍（图1）。     

肟转化为羰基物的简便法

肟在含少量水的乙腈中与二氯胺-T反应，酮肟在室温1min，芳族醛肟回流1～8h，生成羰基物，10例收率为77％～98％。