非小细胞肺癌化疗耐药相关的生物标志物研究进展

我国是非小细胞肺癌高发国,非小细胞肺癌已经逐渐成为严重危害我国居民健康的疾病之一.目前针对非小细胞肺癌的治疗主要以化疗为主,但由于患者易对化疗药物产生耐药性,长期疗效一直不理想.目前国际上对非小细胞肺癌耐药相关生物标志物进行了很多研究,涉及到临床上多种不同类型的化疗药物,用来指导临床上开展的个体化治疗方案.针对目前临床...     

血脑屏障内低密度脂蛋白受体相关蛋白-1受体的靶向新型多肽ANG1005

很多抗癌药物由于血脑屏障的限制对脑瘤作用比较差,不利于药物的吸收。紫杉醇是二萜类天然产物,其在体外能有效地抑制恶性脑胶质瘤的生长,但并不能显著提高恶性脑胶质瘤患者存活时间,其原因主要是紫杉醇在血浆中消除太快,血脑屏障渗透能力差等导致肿瘤部位吸收过低。为了解决这个问题,一种可靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白-1（LRP-1）的19个氨基酸的肽Angiopep-2与3分子紫杉醇结合构成ANG1005,ANG1005与LRP-1结合作用后可以促使受体介导的药物通过跨细胞转运进入脑组织中。     

非小细胞肺癌化疗耐药相关的生物标志物研究进展

我国是非小细胞肺癌高发国，非小细胞肺癌已经逐渐成为严重危害我国居民健康的疾病之一。目前针对非小细胞肺癌的治疗主要以化疗为主，但由于患者易对化疗药物产生耐药性，长期疗效一直不理想。目前国际上对非小细胞肺癌耐药相关生物标志物进行了很多研究，涉及到临床上多种不同类型的化疗药物，用来指导临床上开展的个体化治疗方案。针对目前临床上常见的几类化疗药物的耐药标志物进行综述，便于非小细胞肺癌患者个体化治疗的开展     

抗体药物的国内外市场动态

生物制药是近年来医药行业中增长最迅速的行业之一,治疗性抗体作为生物药物中最耀眼的明珠已成为生物制药的最大产品类别,约占生物制药的35%。抗体药物在治疗以肿瘤为主的人类多种疾病方面起着重要作用。2011年,全球抗体药物的销售额达到480亿美元。我国当前正处在抗体药物快速发展阶段,目前SFDA共批准了17种单抗。预计到2015年,我国抗体销售额将达到325～650亿元。从产品来看,虽然我国已经有所突破,但数量和类型上,与国外的抗体药物还有很大差距。随着生物技术的不断发展,抗体药物的市场前景将会越来越广泛。     

MDI301调节MMP-1、MMP-2、TIMP-1和前胶原蛋白的表达

目的:检测MDI301对正常细胞和高糖细胞中基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)和I、III型前胶原蛋白表达的影响。探讨MDI301对糖尿病皮肤溃疡和足溃疡的治疗潜力。方法:采用Real time PCR检测人成纤维细胞中MMP-1、MMP-2和TIMP-1 mRNA的表达水平;ELISA方法检测细胞培养基中TIMP-1蛋白表达量;Western blot检测I型和III型前胶原蛋白表达水平。结果:MDI301能降低高糖细胞中MMP-1和MMP-2 mRNA的表达(P<0.05),增加TIMP-1 mRNA和细胞培养上清中TIMP-1蛋白的表达(P<0.05);同时还能增加高糖细胞中I和III型前胶原蛋白的表达量(P<0.05)。结论:MDI301可能会对糖尿病患者体内MMP-1、MMP-2、TIMP-1和I、III型前胶原蛋白的表达有相似的作用,使其有望用于糖尿病皮肤溃疡和足溃疡的治疗。     

47肽的微波辅助固相合成工艺研究

目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论微波可促进多肽特别是长链肽的合成。     

胰高血糖素样肽1及其受体激动剂研究进展

胰高血糖素样肽1 (Glucagon-like Peptide-1,GLP-1) 是一种由肠道Ｌ细胞分泌的多肽激素,其与GLP-1受体结合后具有促进胰岛素分泌和生物合成,抑制胰高血糖素的分泌,促进胰岛?细胞增殖,抑制胰岛?细胞凋亡,保存?细胞对血糖的敏感性等多种生理功能,但是其在体内的半衰期很短 (<2 min),在临床应用上很受限制。根据GLP-1及其受体设计GLP-1类似物是目前开发糖尿病新药的前沿靶点之一,旨在寻找能够耐受二肽基肽酶4(DPP4)降解并具有GLP-1生理活性的长效肽类及非肽类化合物。本文对GLP-1及其受体激动剂的研究成果综述如下。     

血脑屏障内低密度脂蛋白受体相关蛋白-1受体的靶向新型多肽ANG1005

很多抗癌药物由于血脑屏障的限制对脑瘤作用比较差,不利于药物的吸收.紫杉醇是二萜类天然产物,其在体外能有效地抑制恶性脑胶质瘤的生长,但并不能显著提高恶性脑胶质瘤患者存活时间,其原因主要是紫杉醇在血浆中消除太快,血脑屏障渗透能力差等导致肿瘤部位吸收过低.为了解决这个问题,一种可靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白-1(LRP-1)的19个氨基酸的肽Angiopep-2与3分子紫杉醇结合构成ANG1005,ANG1005与LRP-1结合作用后可以促使受体介导的药物通过跨细胞转运进入脑组织中.     

蛋白类抗凝血药物的研究进展

血栓性疾病包含血栓形成和血栓栓塞所引起的疾病,又称血栓栓塞性疾病,是人类常见的多发病,严重危害人类的健康,是现代社会主要的致死性疾病之一。抗凝血药物是通过影响凝血过程中的某些影响因子来阻止血液凝固,从而起到预防与治疗血栓栓塞性疾病的作用。多肽等蛋白类抗凝血药见效快、不良反应小,是今后抗凝药研究的重点。对抗凝血多肽等蛋白类抗凝药物进行了评述。     

蛋白类抗凝血药物的研究进展

血栓性疾病包含血栓形成和血栓栓塞所引起的疾病,又称血栓栓塞性疾病,是人类常见的多发病,严重危害人类的健康,是现代社会主要的致死性疾病之一。抗凝血药物是通过影响凝血过程中的某些影响因子来阻止血液凝固,从而起到预防与治疗血栓栓塞性疾病的作用。多肽等蛋白类抗凝血药见效快、不良反应小,是今后抗凝药研究的重点。对抗凝血多肽等蛋白类抗凝药物进行了评述。