4-与6-0-甲基阿克拉霉素衍生物的制备及其抗肿瘤活性

本文系“蒽环类抗生素的化学改造”一组文章中的第二篇。由于4—0—甲基阿克拉霉素A在小鼠身上对血液癌(L1210)表现出理想的活性,所以制备其衍生物来考察结构与抗肿瘤活性之间的关系。文章中共列出六种衍生物,给出它们的化学结构式,并且说明了它们的理化性质。这六种衍生物分别是:4—     

组胺H_2受体拮抗剂的研究——胍基噻唑衍生物的合成

本文根据H_2受体拮抗剂作用原理及药物体内吸收、代谢规律,设计并合成了九个结构类似的胍基噻唑类化合物,经实步药理实验表明,化合物C-173和C-174对组胺H_2受体的拮抗作用较强,有必要进一步研究。     

青霉素的磷酸盐催化亲核降解反应:青霉嘻唑酰磷酸酯中间体的证实和氨苄青霉素转化成哌嗪二酮

该文证明了磷酸盐缓冲剂在中性水溶液中对苄青霉素和氨苄青霉素催化降解速率的影响是通过一氢磷酸根阴离子(HPO_4~(2-))和β-内酰胺环反应生成青霉噻唑酰磷酸酯中间体的亲核反应机制。将苄青霉素在pH7.43的.5或0.9M磷酸盐缓冲液中进行降解,中间取样分析,结果表明迅速生成具有青霉噻唑酸酯(penicilloate ester)性质的产物,并缓慢地生成青     

H_2——受体拮抗剂的构效关系及Famotidine的试制

<正> 组胺以结合形式存在于体内,因某种刺激游离出来,作用于组胺受体,引起血压降低,毛细血管扩张、平滑肌收缩和腺体分泌增强等一系列生理作用。研究证明,组胺受体有两种,即 H_1—受体和 H_2—受体。H_1—受体为常见的抗组胺药拮抗的受体,H_2—受体是与腺体分泌有关的受体(见表1)。     

抗真菌剂—联苯唑的合成

本文报导了咪唑类抗真菌药物联苯唑的合成。经过付克酰基化、还原、氯代和 N-烃化四步反应可得到产品联苯唑。反应中无高温高压,无特殊试剂。     

两性霉素B酰胺类化合物的合成及其结构与活性间的关系

两性霉素 B一般用于治疗真菌感染,尤其可用于治疗全身性真菌病。然而本品具有副作用,因而影响了它的临床应用。迄今已经合成的两性霉素 B 的衍生物也还都不能令人满意。在这方面的探索当中,测定其结构与生物活性之间关系的定量方法是很有价值的。本文介绍了如何制备与鉴别两性霉素 B     

组胺H_2受体拮抗剂的研究——胍基噻唑衍生物的合成

本文根据近年组胺H_2受体拮抗剂研究状况及有效药物结构的初探,设计、合成了十一个胍基噻唑衍生物,经体外药理筛选,证明所试的三个化合物,具有一定的拮抗H_2受体的活性。