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取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性 总被引:7,自引:0,他引:7
粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α1-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。 相似文献
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吡喹酮为目前效果较好的血吸虫病治疗药物。为了研究它的吸收、分布、排泄、药物代谢动力学及体内过程等,特地合成了14C-吡喹酮。本文简要介绍了制备方法,并提供了薄层层析、放射化学纯度及比放射强度等有关分析数据。 相似文献
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本文以~3H双氢心得舒(~3H—DHA)作为放射性配基,测定大鼠心肌上β肾上腺素受体的最大结合容量(B_(max))和平衡解离常数(K_D)分别为104.1±4.7fmol/mg蛋白质及10.1±2.7nM,Hill系数(nH)为1.007±0.002。丁苄腈心安和心得安对大白鼠心肌β肾上腺素能受体与~3H-DHA结合的半数抑制浓度(IC_(50))分别为3.30±0.74×10~(-8)M和3.87±0.66×10~(-7)M,表观解离常数各为2.20±0.49×10~(-8)及2.58±0.44×10~(-7)。故丁苄腈心得安对大鼠心肌β肾上腺素受体的亲和力约为心得安的11.7倍。 相似文献
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四氢原小檗碱型季铵化合物的合成及其某些参数的测定 总被引:3,自引:1,他引:2
以中草药有效成分原小檗碱类生物碱为先导物进行结构修饰,将原小檗碱用四氢硼钾还原成四氢原小檗碱,与卤代烃直接反应合成了24个四氢原小檗碱型季铵化合物。并测定了部分化合物对α_1受体的亲和力,HPLC反相C_(18)柱保留因子k。化合物的α_1受体亲和力随保留因子k及N-取代侧链的疏水参数π值的增大而增强。IC_(50),k及π之间高度相关。 相似文献
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β-MBDI可明显对抗哇巴因、CaCl_2及氯仿所致的心律失常,但对乌头碱引起的心律失常无效,在剂量为0.1~30μmol/L的范围内,可剂量依赖地增加豚鼠左心房收缩力.并减慢右心房频率.在大鼠肛尾肌和输精管可分别使苯福林(Phe)、可乐定(CLN)的量效曲线平行右移,最大反应(E_(max))不变,其pA_2值分别为6.47(α_1)及5.3(α_2),说明它对肾上腺素α_1及α_2受体均有对抗作用. 相似文献
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4种异喹啉类化合物(Isoquinoline derivative IQ_(85029),Q_(85030),IQ_(86034),IQ_(86035)的抗α_1及α_2肾上腺素受体的作用在大鼠肛尾肌及输精管标本上进行了比较,在肛尾肌标本上,IQ_(86034)抗α_1受体的作用最强(pA_2=6.5),IQ_(85030)最弱(pA_2=5.1),而IQ_(85020)及IQ_(86035)的效价强度相近(pA_2=6.0~6.1)。在输精管前列腺端,它们拮抗α_2受体的效价强度依次为IQ_(86035)(pA_2=6.75)>IQ_(85030)(6.69)>IQ_(85029)(6.34)>IQ_(86034)(5.3)。 相似文献
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苄基四氢巴马汀为四氢巴马汀的衍化物,本文采用标准膜片钳全细胞记录技术,研究了苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌单细胞动作电位及延迟整流钾通道(Ik)两种成分(Iks和Ikr)的选择性作用。结果表明:(1)30μmol·L-1苄基四氢巴马汀可显著延长无钙细胞外液条件下动作电位的APD90(从143±16ms到184±21ms,P<001,n=5),而对RP,APA无明显影响,其对APD90的延长作用不依赖于胞外钙。(2)苄基四氢巴马汀对延迟整流钾通道两种成分均有不同程度的阻滞作用,其阻滞Ikr的IC50(半数抑制浓度)为79μmol·L-1,阻滞Iks的IC50为224μmol·L-1,可见苄基四氢巴马汀对Ik的阻滞作用无选择性 相似文献
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