氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物的合成及其抗真菌活性

目的:设计合成氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物,并考察其抗真菌活性.方法:以对氯苯硫酚为原料经多步反应合成目标化合物,并采用柱色谱实现其顺反异构体的分离.结果:合成6个未见文献报道的新化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱确证.初步药理实验显示目标化合物具有较强的抗真菌活性.结论:氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物在体外具有一定的抗真菌活性.     

硫色满酮并氮杂环衍生物体外抗真菌活性及构效关系研究

对硫色满酮并氮杂环衍生物进行体外抗真菌实验,筛选具有抗真菌活性的化合物并探讨其构效关系。方法：利用微量稀释法,以氟康唑和两性霉素B为阳性对照药,测定硫色满酮类并氮杂环衍生物对白色念珠菌、新生隐球菌、断发毛癣茵、红色毛癣菌、申克孢子丝菌（菌丝相）、石膏样小孢子菌、卡氏枝孢霉、黑曲霉、絮状毛癣菌的体外抑菌活性。结果：Bb,Da,Db,I,K对絮状表皮癣菌抑制作用显著,尤其Db的MIC低于两性霉素B;K对石膏样小孢子丝菌的MIC与两性霉素B相当。二甲氨基和甲氧基取代后,抗真菌比其他取代基化合物抗真菌活性高。结论：硫色满酮并氮杂环衍生物对常见致病真菌有一定的体外抑菌活性,值得深入研究。