79个化合物及药物的诱变性研究

本实验用Ames试验对79个化合物及药物的诱变性进行了研究,包括加或不加代谢活化系统。检测的化合物和药物包括已知的直接、间接诱变剂、抗肿瘤药物、抗寄生虫剂物、抗菌药物、计划生育药物、抗矽肺药、黄酮类化合物、中草药提取物、高分子医用材料等多种类型。同一类型的化合物如蒽环类抗肿瘤抗生素和黄酮类化合物、含有不同化学基团或不同化学键的同系物其诱变性截然不同,提示可借鉴Ames试验评价化学结构与遗传毒性的关系。为开发疗效高、遗传毒性低的新药提供信息。“复方苯酚糊剂”及     

正交实验法优化桑木层孔菌多糖的提取工艺研究

目的研究桑木层孔菌水溶性多糖的最佳提取工艺。方法采用单因素实验法分别考察了提取时间、提取温度、料液比以及提取次数等对桑木层孔菌多糖提取率的影响,并在单因素实验的基础上,通过正交试验进一步优化提取工艺条件。结果热水浸提法的最佳工艺条件为:提取时间90 min,温度100℃,料液比1∶25,提取3次。在此条件下得到桑木层孔菌多糖的提取率为3.58%。结论优选得到的最佳提取工艺条件准确、简便,具有良好的重现性。     

Ames 法检测醋酸棉酚、甲酸棉酚的诱变性

Ames 试验系用鼠伤寒沙门氏菌/哺乳动物微粒体(Salmonella-Typhimurium/Mammal-ian-microsome)为测试系统,通过检查化学物质的诱变性来间接证明其是否有致癌性。本法具有快速、简便、经济、准确等优点。我们用它对男用节育药物醋酸棉酚、甲酸棉酚有无诱变性进行了试验。一、材料与方法基本按 Ames 原法为基础。醋酸棉酚:上海油脂二厂供,含量103%。甲酸棉酚、山东中医药研究所供,含量98%。试验菌株.TA1535,TA1537,TA1538,TA98,TA100。     

真菌多糖激发子对桦褐孔菌多酚积累影响的研究

目的 研究真菌多糖激发子对深层培养的桦褐孔菌抗氧化和抗肿瘤酚类化合物积累的影响。方法 在桦褐孔菌的培养基中分别加入15、45、100 μg/mL的真菌多糖激发子,测定胞内外多酚的量和主要组成成分,抗氧化活性和抗肿瘤活性,并测定不同培养条件下菌丝体内苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶的活性。多酚的量以Folin-Ciocalteu法测定。利用HPLC法测定多酚的组成成分。抗氧化活性以清除超氧阴离子的能力表示。利用MTT法测定多酚对HeLa细胞的抑制率。苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶活性均以分光光度计法测定。结果 添加45 μg/mL的真菌多糖激发子可使桦褐孔菌胞内、胞外酚类化合物分别达到最高水平71.8和182.1 mg/L,明显地高于正常对照组胞内(42.6 mg/g)和胞外(83.6 mg/L)。真菌多糖激发子显著提高了苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶的活性。不同培养条件下产生的胞内、胞外酚类化合物主要组成成分不同,但均具有抗氧化和抗肿瘤等活性,尤其是添加45 μg/mL真菌多糖激发子的培养体系。结论 真菌多糖激发子可上调深层发酵培养的桦褐孔菌酚类化合物的积累以及抗氧化和抑制肿瘤细胞的活性。     

复方苯酚糊剂的致突变研究--Ames试验

Dobias等报道抗寄生虫药物甲硝哒唑(灭滴灵,Metronidazale)的致突变性可用人或实验动物血液中代谢物出现的突变性评价。在复方苯酚糊剂的组分中,阿的平对Ames法所用的试验菌TA 1537显示致突变性,有时它还被用作TA 1537的阳性对照[浙江医科大学农药研究室:Ames试验评价,内部资料]。故我们采用动物给药后测其血液的突变性以探讨绝育药物复方苯酚糊剂对人产生致突变的可能性。     

真菌多糖激发子对桦褐孔菌多酚积累影响的研究

目的 研究真菌多糖激发子对深层培养的桦褐孔菌抗氧化和抗肿瘤酚类化合物积累的影响.方法 在桦褐孔菌的培养基中分别加入15、45、100 μg/mL的真菌多糖激发子,测定胞内外多酚的量和主要组成成分,抗氧化活性和抗肿瘤活性,并测定不同培养条件下菌丝体内苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶的活性.多酚的量以Folin-Ciocalteu法测定.利用HPLC法测定多酚的组成成分.抗氧化活性以清除超氧阴离子的能力表示.利用MTT法测定多酚对HeLa细胞的抑制率.苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶活性均以分光光度计法测定.结果 添加45μg/mL的真菌多糖激发子可使桦褐孔菌胞内、胞外酚类化合物分别达到最高水平71.8和182.1 mg/L,明显地高于正常对照组胞内(42.6 mg/g)和胞外(83.6 mg/L).真菌多糖激发子显著提高了苯丙氨酸解氨酶和一氧化氮合酶的活性.不同培养条件下产生的胞内、胞外酚类化合物主要组成成分不同,但均具有抗氧化和抗肿瘤等活性,尤其是添加45 μg/mL真菌多糖激发子的培养体系.结论 真菌多糖激发子可上调深层发酵培养的桦褐孔菌酚类化合物的积累以及抗氧化和抑制肿瘤细胞的活性.     

芫花根总黄酮抗肿瘤活性研究

目的研究芫花根总黄酮（TFRD）抗肿瘤活性及其作用机制。方法以S180小鼠实体瘤对ICR小鼠造模。TFRD设3个剂量（25、50、75mg·kg^-1）,分别在造模的7d前、7d后和造模同时对小鼠灌胃14d。MTT法检测TFRD对体外培养的肿瘤细胞的毒性、给药后荷瘤小鼠脾淋巴细胞增殖和NK细胞的杀伤活性。结果3个剂量的TFRD、3种给药模式对小鼠S180肿瘤均的生长都表现出显著的抑制作用,对荷瘤小鼠的淋巴细胞增值、NK细胞的杀伤活性都有明显的提升作用,对体外培养的肿瘤细胞的细胞毒活性明显大于对正常细胞K293-T的细胞毒活性。结论TFRD具有显著的抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性是通过对肿瘤细胞的选择毒性和提升机体免疫力实现的。