格列齐特渗透泵控释片的制备及犬体内药动学

研制了格列齐特渗透泵控释片,并评价了体外药物释放度.采用单剂量交叉试验考察Beagle犬口服格列齐特缓释片(参比制剂)和本品的药动学行为.结果表明,本品的体外释放曲线与参比制剂一致,犬体内药动学行为一致,相对生物利用度为(99.4±14.9)%.     

丹酚酸B渗透泵控释片的制备

目的:研究丹酚酸B渗透泵控释片的处方及工艺,并对影响累积释放度的各种因素进行考察。方法:以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定最优处方。结果:促渗剂的种类及剂量、聚乙二醇的种类及剂量、包衣增重对累积释放度有显著影响,片芯硬度、释药孔径、释放介质及转速对累积释放度无显著影响。结论:丹酚酸B渗透泵控释片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.993 1),药物累积释放比较完全(>92%)。     

黄芩苷缓释片的研制及其体外释放度研究

[目的]建立黄芩苷缓释片释放度的紫外测定方法,并考察其体外释放机制.[方法]采用紫外分光光度法测定黄芩苷缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.[结果]羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,黄芩苷缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.[结论]该研究方法简便、快速,体外释放度显示黄芩苷缓释片处方设计比较合理,可进一步研发.     

药物溶出仿生系统研究黄芩苷固体制剂的释放规律

目的：应用连续动态的药物溶出仿生系统（drug dissolution si mulating system,DDSS）研究黄芩苷原料药及其普通片、缓释片、固体脂质纳米粒冻干粉等三种固体制剂的体外释放特性,为药物剂型设计研究提供新技术和新方法。方法：分别采用连续动态的DDSS和桨法体外释放度实验,对黄芩苷三种不同固体制剂进行体外释放度研究。以高效液相色谱法测定含量,用SPSS软件对数据进行模型拟合,从拟合方程中提取T50、Td、m等溶出参数,并对两种溶出系统的释药规律进行相关性评价。结果：黄芩苷普通片及其缓释片在两种溶出系统中释放特性分别都符合Weibull、Higuchi方程。分别对黄芩苷普通片及其缓释片在两种溶出系统中释放结果进行相关性评价,相关水平r值各为0.975、0.9995,均大于临界值（r4,0.01=0.917）,即相关性良好。黄芩苷原料药和固体脂质纳米粒冻干粉在连续动态DDSS的释放特性均符合Weibull方程。结论：该DDSS模拟了一个连续动态的、更接近人体消化道环境的释药过程,其体外溶出度研究结果与《中华人民共和国药典》（2005年版二部）溶出度测定法（桨法）的良好相关性表明该DDSS作为评价药物固体制剂释药特性研究的合理性,为药物剂型设计研究提供了新的技术平台。