蒿甲醚乳剂抗疟效应与毒性观察

蒿甲醚经临床试用1088例效果良好,用总量480、600和640mg蒿甲醚治疗恶性疟患者112例,一个月复燃率仅10.4%,蒿甲醚不溶于水,现用剂型是油剂,不能用于静脉注射,对临床抢救脑型疟等重危病人给药途径受限制,为寻求合理剂型,又能发挥抗疟药效,我们运用脂肪乳剂作为药物载体,以提高药物的选择性与特异性。通过体     

马蔺子甲素乳剂的分光光度测定

利用马蔺子甲素的醌型结构与２，４－二硝基苯肼反应生成马蔺子甲素双－２，４－二硝基苯腙，再在二乙醇胺－吡啶溶液中形成相应的共轭离子，用分光光度法测定马蔺子甲素乳剂的含量，可使其最大吸收波长由２６９ｎｍ转移到６３２ｎｍ，避开了乳剂中豆油和卵磷脂对其含量测定的干扰。本法平均回收率为９９．４８％，变异系数为０．２３％。     

磷脂对酒精性肝损坏的治疗作用

综述了磷脂对酒精性肝损坏的保护和治疗作用。动物药理试验表明：磷脂可保护和治疗酒精引起的肝纤维化；具有抗肝脂肪过氧化的作用；减少酒精引起的肝细胞凋亡；调节柯否细胞的活性；降低肿瘤坏死因子的细胞毒性和增强白介素－2保护肝细胞的作用。人体临床试验表明磷脂能有效地改善受损肝脏主要的生化指标；加快肝组织功能和结构的复原，促进受损肝脏的全面康复。     

利用肠溶衣材料和固体分散技术解决某些制剂问题

本文介绍将肠溶衣材料和固体分散技术应用于存有制剂问题的二个药物中。地高辛是一种难溶性并在酸性介质中不稳定的药物。制成固态分散体能降低药物在第一种释放介质(pH1.2)(日本药典第十版)中的溶出速率,并改善了化学稳定性,而在第二种释放介质(pH6.8)中加快溶出并达过饱和。这种技术能提供地高辛胃肠吸收的一种有效剂型。潘生丁是一种难溶性的有机碱,制成固态分散体在酸性介质中溶出受抑制,而在中性或碱性介质中达过饱和。这种剂型吸收缓慢而具有良好的生物利用度。     

甲氨蝶呤多层乳剂的制备工艺研究

以牛血清白蛋白作为内水相稳定剂,采用独特的微波固化技术,使牛血清白蛋白固化。通过对稳定剂、乳化剂及工艺条件的筛选,制备了比较稳定的甲氨蝶呤多层乳剂。     

维生素E预防大肠杆菌内毒素致大鼠肺损伤研究

应用雄性大鼠静脉注射大肠杆菌内毒素Ｏ１１１Ｂ４造成肺损伤模型，并用静脉注射维生素Ｅ（ＶＥ）进行预防的研究。内毒素组死亡率高，血清脂质过氧化物（ＬＰＯ）、支气管肺泡灌洗液（ＢＡＬＬ）中蛋白质均明显高于ＶＥ预防组，而总磷脂则明显低于ＶＥ预防组，均具有统计意义（Ｐ＜０．００１）。本实验为临床应用ＶＥ预防肺损伤提出参考依据。     

口服5-氟脲嘧啶多层乳剂在大鼠体内和淋巴内的吸收

多层乳剂(Multiple Emulsions,ME)是一种在分散油相的球滴中含有更小水滴的乳剂。w/o/w型ME的内外水相被一层油相所隔离,具有较低的粘度,可作为水溶性药物淋巴靶向给药的载体。本w/o/w型ME用二步乳化法制得。即将一份内含0.2%牛血清白蛋白、5-氟脲滵啶(50F(?),1mg/ml)和标记过的[~3H]5-Fu内水相与含2.5%司本80的异丙基肉豆蔻酸酯(IPM)或辛烷的等量油相,用旋涡混合器乳化成w/o型初乳,再与等量的含1%吐温80的外水相乳化成w/o/w型ME,使每毫     

左旋18-甲基炔诺酮的透皮给药Ⅷ.促进剂对大鼠、裸鼠、裸豚鼠和人体皮肤的影响

本文评价乙酸乙酯(EtAc)或EtAc 与乙醇(EtOH)的混合溶媒对避孕药左旋18-甲基炔诺酮(LN)在大鼠皮肤(RS)、裸鼠皮肤(HMS)、裸豚鼠皮肤(HGPS)和人尸体皮肤(HCS)的体外透皮吸收的促进作用。采用EtOH,EtAc 或EtAc/EtOH 混合溶媒(0.3:0.7,0.5:0.5和0.7:0.3)作为供体溶媒,测定这三种供体溶煤的LN 饱和溶液以及EtOH 和EtAc 透过以上四种皮肤的流量和滞后时间,实验结果如下。在RS 透皮试验中,LN 从EtAc/EtOH(0.7:0.3)体系中的稳态流量为2～3μg/cm~2h,从EtAc/EtOH(0.3:0.7)体系中的稳态流量则为1.2μg/cm~2h。在HMS 透     

复方美佐含片的HPLC测定

建立了复方美佐含片含量和有关物质测定的HPLC方法,采用C8色谱柱,乙腈-0.07mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH3.0)(25:75)为流动相,检测波长220nm.氢溴酸右美沙芬与苯佐卡因分别在7～35μg/ml和2.8～14μg/ml浓度范围内线性关系良好(r均为0.9999),平均回收率分别为99.9%(RSD 0.43%)和98.8%(RSD 0.74%).     

依托泊甙复乳的理化性质与体外释放

测定了依托泊甙复乳的显微结构、粒经分布、渗透压、电学和流变学性质。体外释放试验显示本复乳有快、慢两个释放相,10h 和48h 时释药分别为50%和88%,表明具有缓释作用。用零级(Q-t)和 Higuchi模式(Q-t~(1/2))对复乳的体外释放数据进行拟合,相关系数分别为0.9027、0.9803,表明其体外释放主要以扩散形式进行。