唐松草新碱多相脂质体静脉注射液与唐松草新碱盐酸盐静脉注射液的药物动力学研究

唐松草新碱多相脂质体静脉注射液与唐松草新碱盐酸盐静脉注射液的药物动力学研究结果表明,其分布与消除药时曲线均符合双隔室模型(r=0.99),但唐松草新碱多相脂质体的tβ~(1/2)为23.58 min,比唐松草新碱盐酸盐静脉注射液tβ~(1/2)11.23min为长;而消除前者则比后者慢。说明脂质体延缓了药物到组织的分布,减慢了药物从血循环中消除,药物在体内维持较高浓度和持续较长时间。     

唐松草新碱水溶液的氧化降解动力学研究

本文研究了唐松草新碱在水溶液中的氧化降解动力学。考查了pH值、离子强度、温度和氧含量的影响,水溶液中的氧化降解速率常数由荧光法测定。结果表明,唐松草新碱在过量氧存在下,其氧化降解反应服从假一级反应动力学方程式,速率常数可由下式表示:其速率常数主要受介质的pH值和氧含量的影响,在pH 7.2条件下没有观测到原盐效应。     

变价态唐松草新碱—PVC膜离子选择电极的研制及解离常数的测定

本文研制了以四苯硼—唐松草新碱缔合物为电活性物质的变价态唐松草新碱—PVC膜电极。电极膜按电活性物质:PVC:DBP为1:8:8组成。该电极在pH 5.0～6.0,Ⅰ=0.05的NaCl—HCl溶液中Nernst响应范围为1×10^-3～1×10^-5mol/L。电极斜率为58.2 mV/logc。检测限为2.5×10^-6mol/L。用直接电位法考察了TDH⁺,TDH₂CF⁺⁺共存时溶液pH和电极斜率S的关系。用S—pH关系,测定了25℃,Ⅰ=0.05时的Ka₁值为(2.5±0.2)×10^-4,用E—pH关系,测定了25℃,Ⅰ=0.05时的Ka₂值为(8.1±0.9)×10^-8。     

用滚筒混合硝苯啶-PVP体系以增加溶出速率的研究

为了提高药物的生物利用度,人们致力改善难溶性药物的溶出速率,如采用共沉淀法和固态分散体等。作者用滚筒混合法制备了不同配比的硝苯啶-PVP体系,与共沉淀法和物理混合法进行了溶出速率的比较。硝苯啶的水中溶解度为8.25μg/ml(25℃),晶体的平均粒经约16μm。作者研究了不同型号和配比的PVP与药物滚筒混     

唐松草新碱两种剂型的药物动力学比较

本文研究了经乙醚提取看,由反相HPLC测定血样中唐松草新碱(TD)的方法。用该法研究和比较了TD多相脂质体(139-2)和TD盐酸液(72)两种剂型在小鼠体内的药物动力学行为和差异。所得血药浓度数据经PCNONLIN程序处理,结果表明,(139-2)和(72)单次尾静脉注射后的药时曲线均符合开放双隔室模型。其双指数方程分别为C=23.73e~(-0.1972t)+1.203e~(0.0294t)以及C=21.446e~(-0.536t)+4.356e~(-0.0623t)。其中α、β相半衰期分别为3.52、23.58min和1.293、11.12min。二因素方差分析表明,两种剂型的药物动力学过程有显著差异。质脂体使TD在血循环中维持较高的浓度和持续较长的时间。     

胰岛素大鼠肠道靶向给药

由于胰岛素注射给药不易为糖尿病人所接受,因此人们一直在寻找其它给药途径。胰岛素口服疗效差的主要原因是:(1)经胃肠道时蛋白质降解失活;(2)易自身结合形成高分子量的齐聚物(oligomers)。因此,被动扩散通过胃肠道膜的活性胰岛素不足以产生治疗效果。作者曾证明,以聚乙二醇鲸蜡醇醚1000为吸收促进剂,将胰岛素注入空肠能显著降     

变价态唐松草新碱—PVC膜离子选择电极的研制及解离常数的测定

本文研制了以四苯硼—唐松草新碱缔合物为电活性物质的变价态唐松草新碱—PVC膜电极。电极膜按电活性物质:PVC:DBP为1:8:8组成。该电极在pH 5.0～6.0,Ⅰ=0.05的NaCl—HCl溶液中Nernst响应范围为1×10~(-3)～1×10~(-5)mol/L。电极斜率为58.2 mV/logc。检测限为2.5×10~(-6)mol/L。用直接电位法考察了TDH~+,TDH_2~(++)共存时溶液pH和电极斜率S的关系。用S—pH关系,测定了25℃,Ⅰ=0.05时的Ka_1值为(2.5±0.2)×10~(-4),用E—pH关系,测定了25℃,Ⅰ=0.05时的Ka_2值为(8.1±0.9)×10~(-8)。     

多相脂质体139—2号注射液的包封率测定(SePhadex凝胶柱-荧光法)

本文研究了多相脂质体139-2号注射液中唐松草新碱(TD)的包封率测定法。建立了凝胶柱-荧光法。考察了Sephadex G-50凝胶柱对139-2号注射液中脂质体等微粒和药物分子的分离能力、凝胶柱对脂质体等微粒的回收率、包封率的测定等。操作简便,结果可靠,重现性较好。适用于139-2号注射液的包封率质量控制。