2-(甲氨基)乙基糖苷的高效合成

目的 通过化学合成的手段进行N-甲基乙基糖苷的高效合成。方法 以单糖为原料,首先制备苯甲酰化的三氯乙酰亚胺酯糖基供体,然后与苄氧基羰基(Cbz)保护的2-N-甲氨基乙醇进行糖苷化反应,最后依次脱除苯甲酰基和苄氧羰基保护基团,得到N-甲基乙基糖苷目标化合物。结果 基于此策略合成了葡萄糖、半乳糖、木糖、岩藻糖和阿拉伯糖的N-甲基乙基糖苷,6步总收率为60%~74%;结构均经_¹H NMR,_¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。结论 本文建立的合成N-甲基乙基糖苷的方法具有简单高效、立体选择性好和适用性广的特点。