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金莲花T rollius ch inensis Bunge为毛茛科金莲花属植物,其花具有明显的清热解毒作用,民间用以治疗扁桃体炎、急性中耳炎、急性结膜炎、急性淋巴管炎等,近代药理研究表明,金莲花对绿脓杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌等均有明显的抑制作用[1]。金莲花传统药用部位是花,其他部位还未被开发利用,但花产量低,如能将茎叶一起应用,能充分利用和扩大药物资源,在肯定了金莲花茎叶有明显的抑菌活性后[2],本研究对金莲花茎叶不同生长期总黄酮的含量进行了测定,结果其总黄酮质量分数从5~8月呈递减趋势,在5月中旬至6月上旬较高。1仪器与试药日本岛津… 相似文献
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目的: 研究中药白头翁主要活性成分白头翁皂苷(pulchinenoside,PULC)对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis, RA)模型大鼠成纤维细胞样滑膜细胞(fibroblast-like synoviocytes,FLS)SFRP2表达的调控. 方法: 采用大鼠关节炎评分法和足爪肿胀评分法评价PULC对RA模型大鼠的治疗作用,MTT法检测PULC灌胃治疗后对FLS增殖抑制作用.RT-PCR,Western blotting检测PULC灌胃治疗对FLS SFRP2基因表达的调控作用,对Wnt通路关键基因β-catenin,Wnt通路下游效应基因C-myc的调控作用. 结果: RA模型大鼠FLS中SFRP2基因表达明显下调,经PULC灌胃治疗后,RA模型大鼠FLS中SFRP2表达上调,β-catenin和C-myc基因表达明显下调. 结论: PULC通过对Wnt通路的调控抑制RA模型大鼠滑膜异常增殖. 相似文献
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目的: 研究异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清蛋白的相互作用。 方法: 采用平衡透析法,高效液相色谱测定异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清蛋白的结合率。采用同源建模和分子对接技术分析药物相互作用模式。 结果: 异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清蛋白的最佳平衡透析时间为16 h,异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷低、中、高(2,4,8 mg·L-1)3个质量浓度的牛血清蛋白结合率分别为(43.23±2.23)%,(45.16±3.12)%,(44.71±3.25)%。牛血清白蛋白同源建模和分子对接结果显示:异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷能够与牛血清白蛋白氨基酸残基形成6个氢键。 结论: 异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清发生中等强度的结合。 相似文献
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目的研究白藜芦醇(Res)通过影响肌球蛋白轻链激酶(MLCK)在肝脏中表达水平抑制原发性肝癌的增生。方法采用口服饮水中含0.9 mmol.L-1二乙基亚硝胺10周诱发原发性肝肿瘤;20周后,治疗组大鼠每天给予肌肉注射Res 50 mg.kg-16周;26周后,处死大鼠,计数肝表面癌结节数,称量和计算体重、肝重,肝/体重比,测定血清中甲胎蛋白的变化,观察大鼠肝脏的病理改变;用免疫组化和Westernblot法检测Res对MLCK的表达影响,用细胞凋亡试剂盒检测Res诱导肿瘤细胞的凋亡。结果 Res治疗组大鼠和模型组大鼠相比,体重增加,肝肿瘤结节数和肝/体重比和血清甲胎蛋白值减少或降低(P<0.05)。模型组大鼠肝组织MLCK的表达水平明显增加,而Res治疗可逆转MLCK的过表达水平,并诱导肿瘤细胞凋亡。结论 Res通过下调肝组织MLCK的表达水平诱导凋亡,抑制大鼠肝肿瘤细胞的增生。 相似文献
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目的以血管紧张素转换酶Ⅱ(ACE2)为受体探讨中药及单体成分治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法借助中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索作用于ACE2受体的中药及单体成分。通过UniProt、GeneCards等数据库查询中药单体成分作用靶点对应的基因名,进而运用Cytoscape 3.6.1构建化合物-靶点(基因)网络,通过DAVID进行基因本体(GO)功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,预测其作用机制。结果葛根素-靶点网络中靶点54个,关键靶点涉及AKT1、VEGFA、TNF等。GO功能富集分析得到GO条目554个(P0.05),其中生物过程(BP)条目486个,细胞组成(CC)条目26个,分子功能(MF)条目42个。KEGG通路富集筛选得到162条信号通路(P0.05),涉及小细胞肺癌、非小细胞肺癌、肾素-血管紧张素系统通路等。分子对接结果显示葛根素与ACE2和新型冠状病毒(SARS-CoV-2)水解酶的亲和力与推荐用药相近。结论葛根素与ACE2结合作用于AGTR1、NOS3、HIF1A等靶点调节多条信号通路,从而可能对COVID-19有治疗作用。 相似文献
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目的 采用系统药理学多维阐释探寻透解祛瘟颗粒(TJQW)治疗新型冠状肺炎(COVID-19)药效物质基础,并筛选活性成分。方法 采用数据库搜寻、文献挖掘与类药性指标筛选确定TJQW化合物、疾病阳性药物及作用靶点,基于活性成分-阳性药物-疾病潜在靶点交联互作明确关键节点靶标,并对其进行 GO 生物过程分析和 KEGG 通路分析,在此基础上针对核心靶标对TJQW组分进行虚拟筛选,构建成分-靶点-通路网络效应图,最后对活性成分分子结构特征进行阐释。结果 从TJQW组方中得到159个化合物,基于活性成分-阳性药物-疾病三者交联得到18个核心节点蛋白,结合新近报道的4个COVID-19相关蛋白共22个靶标构成了COVID-19靶标。虚拟筛选结果显示每个靶标蛋白有14个及以上化合物与其应答,其中与NR1I2蛋白结合效应的分子多达64个,多途径、多成分、多靶点阐释了TJQW抗COVID-19物质基础,共筛选得到与疾病核心靶标结合较好的前30个分子,黄酮类起主导作用。结论 从“关键活性药效分子-疾病关键节点靶标-相关生物学通路”角度来揭示TJQW多个成分、多个靶点和多条通路机制治疗 COVID-19的作用机制药效物质基础,并筛选出前30个活性先导物,为该组方的临床应用和深入开发提供参考。 相似文献
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目的研究氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率影响。方法建立人参皂苷Rg1在胎牛血清及透析外液中含量测定方法,随机分成人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组(浓度分别为0.4、1.0、5.0 mg/L)和人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组(人参皂苷Rg1浓度依次为0.4、1.0、5.0 mg/L,合并使用2.0 mg/L氯吡格雷),采用平衡透析法观察合并使用氯吡格雷时对人参皂苷Rg1的血清蛋白结合率影响,采用同源模建方法(homology modeling)构建牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)三维构建结构,在此基础上采用分子对接方法观察氯吡格雷和人参皂苷Rg1与BSA间结合效应,观察在血浆蛋白结合率层面的相互作用。结果人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组与胎牛血清蛋白结合率分别为(11.2±2.1)%、(13.4±2.2)%、(14.6±1.4)%,人参皂苷Rg1在低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组血浆蛋白结合率分别下降,分别为(6.5±2.3)%、(9.2±1.5)%、(12.1±1.7)%,差异有统计学意义(P0.05),分子对接结果显示两个化合物与BSA存在竞争结合效应。结论平衡透析法和分子对接实验综合表明氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率存在影响作用。 相似文献
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目的 研究白花前胡丙素对哮喘模型小鼠体内Th17/Treg失衡的干预作用。方法 小鼠腹腔注射和雾化吸入卵清蛋白以建立气道炎性反应模型,并灌胃不同剂量的白花前胡丙素干预。模型结束后,动物肺功能仪分析气道高反应性;细胞计数器和Diff-Quick染色计数支气管灌洗液中白细胞总数及分类;酶联免疫吸附法检测血清或BALF中细胞因子和炎性介质的水平;苏木精-伊红(HE)染色法观察气道病理改变;流式细胞检测脾脏CD4+细胞数及分类;RT-PCR分析脾脏Foxp3 mRNA的表达。结果 与对照组比较,模型组呈现明显的气道炎性反应和气道高反应(P<0.05或P<0.01);IgE、IL-17水平增加(P<0.01),IL-10、TGF-β1水平降低(P<0.01);CD4+CD25+Foxp3+细胞占总CD4+细胞的比例降低(P<0.01);Foxp3 mRNA的表达减少(P<0.01)。与模型组比较,白花前胡丙素组气道炎症显著减轻,中、高剂量组气道反应在氯乙酰胆碱剂量>10 mg·kg-1均显著受到抑制(P<0.05或P<0.01);白花前胡丙素组IgE水平显著降低(P<0.01),IL-10、TGF-β1水平显著增加(P<0.05或P<0.01),中、高剂量组IL-17显著降低(P<0.01);白花前胡丙素组显著增加CD4+CD25+Foxp3+细胞的比例(P<0.05或P<0.01),并增加Foxp3 mRNA的表达(P<0.05或P<0.01)。结论 白花前胡丙素具有抗哮喘鼠Th17/Treg失衡的作用。 相似文献
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目的 探讨中药血必净组方作用的药效物质基础,并对组方作用效应在分子网络层面上进行分析。 方法 选择16个脓毒症相关靶点,参照生物学功能分为炎症、免疫、凝血三大类;构建该组方化学成分分子数据库, 探讨其与炎症、免疫、凝血类靶点间相互作用关系。 结果 丹参、红花与凝血、炎症类靶点间有作用效应分子较多,具有广泛的抗凝血、抗炎症效应。与脓毒症靶点有较好作用效应的前10个分子分别为组分色氨酸、丹参素、没食子酸、 丹参酚酸D、 原儿茶酸、丹酚酸A、丹参素 C、 香草酸、 迷迭香酸、 苯丙氨酸。血必净组方中既存在1个组分与多个靶点存在较强相互作用,如丹参素与13个靶点有作用, 同时也存在不同组分作用同一个靶点蛋白的现象,如8个分子与MD-2有作用。 结论 该组方与各类脓毒症靶点均有一定的潜在协同效应; 为寻找新型脓毒症类药物提供一定的参考和借鉴。。 相似文献
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