影响口服药物吸收的因素

无论在药理试验或临床实际中,口服是一种常用而方便的给药途径。有人统计,口服制剂占所有内科处方药物80%以上。除了胃肠局部应用目的外,药物口服后必须经胃肠吸收才能产生预期的药理作用,因而药物的吸收是发挥作用的基础。药物口服后     

大叶桉酚性油状物和其抗疟作用

 从大叶桉Eucalyptus robusta S m.叶中分得一种黄色酚性油状物，鼠疟筛选表明，它是大叶桉的主要抗疟成分，反相薄层层析和反相高效液相层析表明，它为多种酚性芳香醛类似物的混合物。     

药物代谢的新途径

叔胺和季铵化合物的N-葡糖甙酸化 Cyproheptadine在人体内的主要代谢物为葡糖醛酸的缩合物,根据NMR、IR和质谱数据推测为季铵葡糖甙酸样缩合物。Chaudhuri等对给予去敏灵(Tripelennamine)的人尿中分离得到一种主要代谢物,经β-葡糖甙酸酶水解,获得原药与葡糖醛酸之比为1∶1,经NMR和IR光谱证实为季铵     

新抗疟药磷酸咯啶和伯喹合用对大白鼠血浆伯喹浓度的影响

磷酸咯啶(研制号6701)是上海第十四制药厂研制的新抗疟药,化学名为3-氯-7-甲氧基-9-{3′,5′-双-[(N-吡咯烷基)甲基]-4′-羟苯胺基}吖啶的三磷酸盐。临床用于疟疾抑制性治疗,具有控制症状快,副作用较小等优点,但仍需与伯喹(伯氨喹啉)合用,以杀灭恶性疟原虫配子体和间日疟抗复发治疗。已知阿的平(Quinacrine)与扑疟喹啉(Pamaquine)合用     

质谱分析法在药品质量管理中的应用

近年来,质谱分析法(Mass Spectrome-try),特别是气相层析和质谱的联用(GC/MS)已在药物结构阐明、药品及机体代谢物鉴定,以及生物体液中药物定量测定诸方面得到广泛的应用。此外,在药品生产的质量管理中的应用亦逐年增长。1975年对25个大制药厂进行了调查,由表1可见质谱技术在药物研究中的地位。     

地高辛的一种完全吸收的口服剂型

本文通过几种生物有效度的参数比较,于19例健康受试者试验了地高辛软胶囊剂(下称胶丸),速溶片剂及水溶液(下称水剂)的肠道吸收情况。胶丸的溶剂组成为90％PEG400.6％乙醇,3％丙二醇及1％水。胶丸体积     

调整肾功能受损病人给药方案的图解计算法

凡肾功能受损患者服用通过肾脏排泄的药物时,其给药方案应作适当调整,以免引起药物蓄积,出现毒性。通过40多种药物研究,表明内源性肌酐清除率Cl_(cr)和药物的总消除速率常数k_e之间具有下列线性关系: ~*k_e=k_(nr) α·Cl_(er)……………(1) k_(nr)为无尿患者的肾外消除速率常数,α是肾脏消除速率常数和内源性肌酐清除率间     

高铁原卟啉Ⅸ作为喹类抗疟药的受体

鉴于六十年代在世界各地陆续发现恶性疟抗氯喹株以来,疟疾流行的全球性控制和疟疾现症治疗的问题重新唤起了医药界的注视。目前,世界卫生组织热带病组已把疟疾防治研究置于其它热带病研究的首位。而寻找对付这种抗药性株的新药,已成为这一防治环节中相当紧迫的任务。本文所述喹类抗疟药物系指化学结构上具有喹啉环或吖啶环并用于抗疟研究的化合物。至此,美国Walter Reed 军事研究所从喹类化合物中已研究出一个治疗抗药性株很有前途的新药—甲氟喹(Mefloquine,I)。本文就近年来国外对喹类抗疟药物作用机理研究作一概述。