抗心律失常药Tiracizine Hydrochloride

化学名 3-乙氧羰基氨基-5-二甲胺基乙酰基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f)氮杂单盐酸盐合成 3-氨基-5-乙酰基-10,11-二氢-5H-二苯并Lb,f]氮杂(艹卓)(Ⅰ)与氢氧化钾在正丙醇中反应得到3-氨基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂(艹卓)(Ⅱ),Ⅱ与氯甲酸乙酯反应得到其相应的3-乙氧羰基氨基化合物(Ⅲ),Ⅲ与氯乙酰氯反应得到相应的3-乙氧羰基氨基-5-氯乙酰基的化合物(Ⅳ),Ⅳ再与二甲胺反应得到本品(tiracizine)(Ⅴ);将得到的碱与盐酸在异丙醇中反应得到其盐酸盐。     

磺胺醋酰钠滴眼剂的保存

英国副药典(BPC)收载的磺胺醋酰钠滴眼剂是含磺胺醋酸钠高达30%、焦亚硫酸钠0.1%、硫柳汞0.01%及乙酸苯汞(或硝酸苯汞)0.002%的灭菌水溶液。从微生物学观点来看,该处方有二点需加以评论:1.有些报导认为,有机汞化合物如硝酸苯汞、硫柳汞等的抗细菌作用太缓慢,尤其对绿脓杆菌;2.焦亚硫酸钠对硝酸苯汞的杀菌力有对抗或增强的作用。作者曾建议,应用于多剂量眼用溶液中的防腐剂,其效力应在眼用溶液接种大量微生物后的1小时内能将微生物全部杀灭。本文测定了上述磺胺醋酰钠滴眼剂及含     

防腐剂合并应用的协同作用

由于许多药用和化妆用制品的性质复杂,使它们的防腐问题产生困难。单一的抗微生物剂在允许浓度时通常对制品的污染不能起到完全的保护作用,因而发展了防腐剂的合并应用以期获得更好的效果。有时合并应用可显示协同作用,即合用效力高于单用,其优点可使每个防腐剂在较低浓度时即可提高活力。本文主要     

抗高血压药 卡维地洛(Carvedilol)

药效分类β和α_1肾上腺素能受体阻滞剂开发单位(美)Smithkline Beecham公司上市厂商 (美)Smithkline Beecham公司于1991年上市药理卡维地洛是一种新型的多作用药物,用于治疗轻～中度高血压。本品是β和α_1受体的竞争性拮抗剂,较高浓度时是钙通道拮抗剂。动物和人的抗高血压试验和血液动力学效应表明,本品具β-受体阻滞作用和动脉扩张作用。血管扩张作用主要由于α_1-     

用骨胶原作为运送药物的介质

近年来对可延长和增强药物在眼内疗效的较有效的运送药物的方法引起很大注意。多数是用软性别塑料(Anoplastics)制成接触镜片或插入结膜穹窿的剂型,药物从中逐渐释放,可延长与角膜接触时间和增加对眼内的穿透。但使用这类非生物降解性的别塑料存在不少困难,如价格贵,病人再利用时操作不便,且重复使用也要损坏。