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1.
蝙蝠葛碱对奎尼丁诱发的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的作用 总被引:4,自引:1,他引:3
用标准微电极技术观察了中药蝙蝠葛的有效成分蝙蝠葛碱对奎尼丁诱发的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的影响. 结果表明,奎尼丁2 μmol·L-1能诱发豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动,早后去极化的发生率为8/20, 幅值为13.4±2.6 mV, 起始电位为-42±5 mV, 触发活动的发生率为2/20. 蝙蝠葛碱20 μmol·L-1能明显抑制奎尼丁诱发的早后去极化及触发活动,早后去极化的发生率为4/20,幅值为7.3±1.1 mV,无触发活动. 结果提示蝙蝠葛碱具有抗早后去极化所致心律失常. 相似文献
2.
3.
陈昔洛韦片剂人体相对生物利用度研究 总被引:1,自引:0,他引:1
选用8名健康男性自愿受试者,随机交叉口服深圳海王药业有限公司生产的陈昔洛韦睡剂及湖北省医药工业研究所科益制药厂生产的陈昔洛韦片剂各400mg,采用高效液 相色谱法测定血药浓度,进行相对生物利用度研究。 相似文献
4.
吗氯贝胺与米帕明治疗抑郁症多中心双盲对照试验 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 :以经典抗抑郁药物米帕明为阳性对照药采用随机双盲双模拟方法对吗氯贝胺和米帕明治疗抑郁症的疗效和安全性进行研究。方法 :共纳入病人 2 0 0例 ,分别口服吗氯贝胺 3 0 0 -60 0mg d或米帕明75 -2 5 0mg d。结果 :两组病人Hamilton抑郁量表 (HAMD)以及Hamilton焦虑量表 (HAMA)总分在治疗结束时均显著下降 (P <0 0 0 1)。两组之间疗效无显著差异 (p >0 0 5 )。治疗结束时HAMD减分率分别为吗氯贝胺组 0 74± 0 2 4,米帕明组 0 74± 0 2 4(P >0 0 5 ) ;有效率吗氯贝胺组 79 4% ,米帕明组 85 4% (P >0 0 5 )。吗氯贝胺组有 10种不良反应发生频率显著低于米帕明组 ,主要是抗胆碱能、中枢神经系统及心血管系统不良反应。吗氯贝胺的疗效指数也显著高于米帕明组。结论 :吗氯贝胺是一种安全有效的抗抑郁药物 相似文献
5.
目的:研究蝙蝠葛苏林碱(DS)在兔体内的药代动力学和组织分布特征.方法:兔耳缘静脉注射给予DS后,采用高效液相色谱法测定各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用3p97程序计算药代动力学参数.结果:兔DS 2.5、5、10 mg·kg-1静脉注射给药后,体内动力学行为符合二房室开放模型.T1/2β分别为 3.0±0.6、3.4±0.9 和 6.9±0.6 h;Cls分别为 3.1±0.6、3.6±0.4 和 4.4±0.3 L·h·kg-1;Vd分别为 13.1±2.7、18.0±6.2 和 43.6±4.4 L·kg-1;AUC0~t分别为 0.84±0.13、1.41±0.17 和 2.30±0.18 mg·h·L-1.在DS 2.5~5 mg·kg-1范围内主要药动学参数无显著性差异(P>0.05),但DS 10 mg·kg-1静脉注射后,C0超比例增加(P<0.01),T1/2β明显延长(P<0.01).结论:在 2.5~5 mg·kg-1范围内DS的消除为线性动力学,而10 mg·kg-1静脉注射后,本品在兔体内的消除未呈线性动力学.组织分布以肺脏含量最高,其次为肾、脾和肝脏.各组织器官中药量均显著高于血浆药物浓度. 相似文献
6.
目的:测定人血浆中盐酸伊托必利颗粒的血药浓度并对其在健康人体内的药代动力学及生物等效性进行分析.方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定20名男性健康志愿者单剂量口服100mg盐酸伊托必利颗粒剂(受试药)和盐酸伊托必利片(参比药)后,血浆中伊托必利浓度变化情况,用3P97程序进行药代动力学分析.结果:测得受试药和参比药Cmax分别为594.8±152.3和628.6±261.4μg·L-1,Tmax分别为0.766±0.213和0.900±0.392 h,T1/2ke分别为3.21±0.86和3.49±0.77 h,AUC0-15分别为2266.0±1340.9和2339.4 ±1831.7μg·L-1·h-1,AUC0-∞分别为2472.1±1800.3和2496.9±1952.3μg·L-1·h-1.结论:盐酸伊托必利颗粒的相对生物利用度为106.9%±27.3%:选择Cmax、AUC0-15和AUC0-∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明受试药与参比药具有生物等效性. 相似文献
7.
8.
青藤碱对大鼠佐剂性关节炎治疗作用及机制的研究 总被引:17,自引:1,他引:17
目的:观察青藤碱对佐剂性关节炎的治疗作用和对继发性炎症区域一氧化氮(NO)及相关炎症介质的影响,进一步探讨其治疗类风湿性关节炎的可能作用机制。方法:用Freund’s完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎,设立正常组、模型组、泼尼松组、青藤碱低、中、高剂量组(30,60,120 mg.kg-1),记录各组大鼠足跖肿胀度和关节炎指数,检测大鼠关节浸液内NO,前列腺素E2(PGE2)及细胞因子白细胞介素1(IL-1),肿瘤坏死因子(TNF)水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠关节浸液内NO,PGE2及IL-1,TNF水平显著升高(P<0.05);与模型组相比,青藤碱组大鼠佐剂性关节炎继发病变显著受抑制,佐剂性关节炎大鼠关节浸液内NO,PGE2及细胞因子IL-1,TNF水平显著降低(P<0.05)。结论:青藤碱对类风湿性关节炎的治疗作用与其抑制炎症局部区域细胞因子活性和降低炎症介质含量有关,其中青藤碱使NO水平下降可能是抗类风湿性关节炎的重要作用机制。 相似文献
9.
目的 研究单次及多次静脉滴注头孢西酮钠在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法 30名健康受试者(男、女各半)随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g,中剂量组继续给药,按每天给药2次,每次1.0 g,连续给药5 d,用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血浆中药物浓度,经DAS 2.1.1软件计算药动学参数并进行统计分析。结果 低、中、高剂量单次给药后头孢西酮钠t1/2z分别为(1.85±0.53)、(1.81±0.29)、(2.07±0.32) h,AUC0-t分别为(145.30±68.67)、(244.26±38.284)、(513.10±127.27) mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(147.89±70.45)、(246.60± 40.61)、(521.02±134.33) mg·h·L-1,tmax分别为(0.30±0.06)、(0.33±0.00)、(0.35±0.05) h,ρmax分别为(87.18±36.37)、(151.13±19.02)、(271.94±38.86) mg·L-1, Vz分别为(9.97±2.91)、(10.67±1.27)、(11.75±1.78) L,CLz分别为(3.88±1.239)、(4.14±0.57)、(4.03±0.86) L·h-1。多次给药组头孢西酮钠AUCss为(208.93±37.37) mg·h·L-1,AUC0-t为(208.93±37.37) mg·h·L-1,AUC0-∞为(210.64±38.55) mg·h·L-1,tmax为(0.33±0.00) h,ρmax为(130.20±22.83) mg·L-1,平均稳态浓度ρss为(17.41±3.11) mg·L-1,ρmax为(0.89±0.60) mg·L-1,DF为(7.45±0.70),t1/2z为(1.77±0.25) h, Vz为(12.40±2.57) L,CLz为(4.90±0.95) L·h-1。结论 健康受试者单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g后,其体内药动学过程呈线性动力学特征;性别对头孢西酮钠的体内药动学无差异;多次给药主要药动学参数(tmax、Vz、t1/2z、CLz)与单次给药无显著性差异(P>0.05);连续给药后在体内无蓄积。
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10.
高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍血药浓度 总被引:5,自引:1,他引:5
目的:建立一种快速、灵敏、准确的高效液相色谱法用于测定人血浆中盐酸二甲双胍浓度.方法:取血浆样品0.5 mL,用1.0 mL乙腈沉淀蛋白,取上清液10 μL进样,流动相为甲醇-磷酸盐(50 mmol·L-1用氢氧化钠调节pH 6.7),色谱柱为Silica柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),紫外检测器,检测波长为233 nm.结果:盐酸二甲双胍在20~4 000 μg·L-1范围内线性关系良好,最低检测限为20μg·L-1.日内、日间精密度(RSD)小于4%.结论:该法操作简单,灵敏度高,适用于临床药动学研究. 相似文献