2006年全球制药新动向

2006年，随着大批畅销药物专利到期，原研药制药巨头凭借专利优势享有的市场独占将被打破，230亿美元的市场销售额将受到廉价非专利药的激烈挑战。而印度南新公司（Ranbaxy）等，更是抢在专利尚未到期前，向原研药制药公司拥有的产品专利发起挑战。为延长药物的畅销期，原研公司在专利到期前纷纷指定非专利药生产商，采取优先合作的方式，掌控市场主动权。     

紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇的分离及7-表-紫杉醇的转化研究

目的 探索从云南红豆杉树皮提取物中分离紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3种纯化合物以及7-表-紫杉醇转化成紫杉醇的高效方法。方法 用乙酸叔丁酯为单漉动相。硅胶为填充柱的正相色谱系统分离。使用碱性氧化铝，在40℃对7-表-紫杉醇进行催化而转化成紫杉醇。结果与结论 分离得到紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3个纯化合物。7-表-紫杉醇转化率可达30％。     

5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂度洛西汀(duloxetine)

1商品名Cymbalta/Yentreve2开发与上市厂商本品由礼来公司研制开发,2004年8月首次在美国上市。之后相继在丹麦、芬兰、德国、爱尔兰、瑞典和英国等上市。3适应证本品适用于治疗重症抑郁障碍、糖尿病性周围神经性疼痛及女性中重度应激性尿失禁。4药理作用本品是一种有效的5-羟色     

急性淋巴细胞白血病治疗药clofarabine

1商品名 Clolar 2 开发与上市厂商 本品由美国Bioenvision公司开发。于2005年1月11日在美国首次上市。     

GABA受体激动剂普瑞巴林(pregabalin)

1 商品名 Lyrjca 2 开发与上市厂商本品由辉瑞公司研制开发,2004 年9月在英国首次上市,同年12月获美国许可。 3 适应证本品适用于成人外周神经性疼痛的治疗,以及成人有或无继发性全身性发作的部分性癫痫发作的辅助治疗。     

抗血栓药希美加群(ximelagatran)

1商品名 Exanta 2开发与上市厂商 由阿斯利康（Astrazeneca）公司研发,2004年6月首次在德国上市,目前已在奥地利、芬兰、德国、冰岛、挪威、葡萄牙和瑞典上市.     

勃起功能障碍治疗药他达那非(tadalafil)

1 商品名 Cialis2 开发与上市厂商 本品由Lilly-lcos公司开发,2002年11月获欧盟批准,2003年2月首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家上市。     

(?)1HIV/AIDS药恩曲他滨(emtricitabine)

1 商品名 Emtriva2 开发与上市厂商 美国Gilead Sciences公司研制,2003年7月首次在美国上市。     

10-去乙酰基-7-表紫杉醇转化为紫杉醇的研究

目的将天然紫杉烷类物质10-去乙酰基-7-表紫杉醇高效地转化为抗癌药物紫杉醇.方法首先将10-去乙酰基-7-表紫杉醇中的2'-OH选择性保护、7-OH乙酰化、去保护3步一锅反应获得7-表紫杉醇,再在DBU的催化下差向异构化为紫杉醇.结果本方法以10-去乙酰基-7-表紫杉醇为起始原料,以40%的总收率制备得到紫杉醇.结论建立了一条将天然紫杉烷类物质以较高的化学选择性以及良好的收率转化为紫杉醇的途径.