1-(α-萘甲基)2-甲基-6,7-二甲氧基-四氢异喹啉对大鼠α-肾上腺素受体的阻断作用

1—(α—萘甲基)2—甲基—6,7—二甲氧基—四氢异喹啉;;α—肾上腺素受体;;肛尾肌输精管     

四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用

应用放射受体结合法研究了近30种四氢异喹啉类(TIQs)生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用。其中l-CBN,l-THC和l-STP对α₁受体亲和力最高,K_i值为～2.0×10^-7mol/L。其次是DHS,XLP和l-DCT,K_i值分别为4.7×10^-7,6.5×10^-7和7.6×10^-7mol/L。DHS对α₂受体亲和力最高(K_i=1.25×10^-6mol/L),l-REM次之。对α受体亚型亲和力选择比K_i(alpha-2)/Ki(alpha-1)最高的是l-STP(357) 和XLP(154),它们对α₂受体几无亲和力(K_i>10^-4mnl/L)。提示l-STP和XLP对α₁受体有较高的选择性。l-SPD和l-THP对α₁和α₂受体亲和力相近,均为中等强度。THJ,DRC及l-TTD等6种TIQs对α₁和α₂受体均无亲和力(K_i>10^-4mnl/L)。     

小檗碱及四氢小檗碱对α—受体的影响

小檗碱(berberine, BER)和四氢小檗碱(tetrahydroberberine, THB)同属原小檗碱型(protoberbcrine)生物碱。近来发现这类生物碱心血管作用明显,已报道有降压、抗心律失常、扩血管和钙拮抗等,其中小檗碱已用于临床。为进一步阐明其作用方式,本文采     

六味地黄煎剂“一补”“一泻”拆方组对肝脏的保护作用

六味地黄煎剂对四氯化碳(CCl_4)和硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)所致小鼠肝损伤有较好的保护作用,明显降低由CCl_4和TAA引起的小鼠血清谷丙转氨酶(SGPT)活性升     

六味地黄煎剂研究 Ⅱ.“三补”、“三泻”对小鼠肝损伤的保护作用

本实验室曾报道,六味地黄煎剂对小鼠实验性肝损伤有保护作用,能显著降低CCl_4中毒小鼠及硫代乙酰胺引起的小鼠谷丙转氨酶活性升高。为进一步探讨六味地黄配方组成的合理性及其与保肝作用关系,本实验考察了其拆方后“三补”、“三泻”对小鼠SGPT活性升高的影响。     

二聚细辛醚药代动力学研究

二聚细辛醚是具有降脂作用的新成分,小鼠和大鼠ig、iv后,血中放射性—时间曲线符合开放二室模型。ig和iv后的平均t 1/2β:小鼠分别为107.1±7h、107.5±5h;大鼠101±7.9h、102.9±6.4h。Vd:小鼠为11.9±2.3L/kg、7.9±3.7L/kg;大鼠5.0±0.21/kg、6.0±3.4L/kg。该药吸收快,分布迅速、广泛,体内消除较缓慢。21d内从尿和粪中排泄分别为96.7％和1.02％。血浆蛋白结合率为48％。尿液提取物经TLC放射自显影和液体闪烁仪测定结果主要以原形药物排出,并有代谢产物。