普通针毛蕨中原芹菜素与其糖苷对PDK-1/AKT途径的拮抗效应

目的：揭示原芹菜素与其糖苷之间的拮抗作用,并在分子水平上阐明这两个化合物对于PDK-1介导的AKT磷酸化的拮抗作用。方法：首先建立普通针毛蕨的HPLC指纹图谱,并确定目标化合物含量。而后通过免疫印迹实验,采用组合模式给药,证实了这两个化合物对于PDK-1介导的AKT磷酸化的拮抗作用。再后通过CETSA实验进一步证实了这两个化合物对PDK-1蛋白的竞争性结合行为,最后采用分子对接给予这种拮抗作用图像化的解释。结果：普通针毛蕨提取物中原芹菜素和原芹菜素葡萄糖苷的摩尔浓度分布为1.249 μmol·L^-1和0.928 μmol·L^-1。在该浓度下原芹菜素的抗肿瘤增殖效果可以被原芹菜素葡萄糖苷所抑制,且原芹菜素所介导的PDK-1下调也可以被原芹菜素葡萄糖苷所拮抗。同时CETSA实验进一步证实了这个两个化合物与PDK-1的竞争性结合。结论：本研究揭示了一个原芹菜素的拮抗因素,并为原芹菜素葡萄糖苷含量控制提供了依据。     

针毛蕨治疗慢性非细菌性前列腺炎的活性部位研究

摘 要 目的： 探讨针毛蕨甲醇提取物对慢性非细菌性前列腺炎（CNP）模型大鼠的治疗效果,初步确定其活性部位。方法: 粉碎的针毛蕨根茎用甲醇提取,所得浸膏依次用氯仿和乙酸乙酯萃取后得到氯仿部位、乙酸乙酯部位和水部位;建立角叉菜胶诱导的CNP模型,将实验大鼠随机分成正常对照组、模型组、阳性对照组、甲醇提取物组、乙酸乙酯组、氯仿组和水部位组,测定各组的前列腺指数,利用ELISA试剂盒测定各组大鼠血清中白细胞介素-10（IL-10）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、环氧合酶-2（COX-2）和前列腺素E₂（PGE₂）的含量,前列腺组织HE染色后进行病理学观察。结果: 与模型组相比较,黄酮含量较高的乙酸乙酯组和甲醇提取物组大鼠的前列腺指数明显减小（P<0.01）,前列腺组织病理学改善显著,细胞因子IL-10、TNF-α、COX-2和PGE₂的含量显著降低（P<0.05或P<0.01）,尤其是乙酸乙酯组。结论:针毛蕨对CNP具有较好的治疗效果,初步确定乙酸乙酯部位为其活性部位。