肉桂的化学成分、药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

肉桂为我国传统常用中药材,主要分布于热带地区,道地产区包括我国广东、广西2省和越南部分地区。肉桂中化学成分类型丰富,包括挥发油、黄烷醇类、萜类、木脂素类、酚酸类、多糖类等成分,传统认为肉桂挥发油中的桂皮醛和桂皮酸为其主要药效成分。对肉桂资源、化学成分、主要药理活性进行总结,并在此基础上,分析挥发油、多酚类、二萜类等成分与药效的关系,分析生源途径、传统功效、现代药理作用与化学成分之间的关系。建议对肉桂进行挥发油、多酚类、黄烷醇类、二萜类等成分的定性、定量分析,进一步聚焦其中多酚类、黄烷醇类和萜类等成分化学物质组的深入研究,为明确肉桂的质量标志物(Q-marker)和制定科学的质量标准提供基础。     

金花茶叶醇提物通过调节胆固醇逆向转运关键蛋白的表达抑制动脉粥样硬化

目的：探讨金花茶叶醇提物调节胆固醇逆向转运（RCT）关键蛋白细胞质膜微囊蛋白-1（caveolin-1）、清道夫受体B1（SR-B1）、A1型三磷酸腺苷结合盒转运体（ABCA1）、蛋白激酶A（PKA）的表达而抑制巨噬细胞向泡沫细胞衍变、拮抗动脉粥样硬化（AS）的潜在药理作用机制。方法：乙醇回流提取获得金花茶叶醇提物,制备金花茶叶醇提物含药大鼠血清。体外测试金花茶叶醇提物含药血清对巨噬细胞经典活化、吞噬氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）并衍变为泡沫细胞以及caveolin-1、SR-B1、ABCA1、PKA表达的调节作用。高脂饲喂雄性ApoE^-/-小鼠建立AS小鼠模型,体内测试金花茶叶醇提物对小鼠主动脉弓AS斑块形成以及内膜caveolin-1、SR-B1、ABCA1、PKA表达的调节作用。结果：10%金花茶叶醇提物含药血清显著抑制巨噬细胞经典活化,阻止其衍变为泡沫细胞,上调caveolin-1、SR-B1、ABCA1、PKA表达。金花茶叶醇提物显著上调AS小鼠主动脉内膜caveolin-1、SR-B1、ABCA1、PKA表达,抑制AS斑块形成。结论：金花茶叶醇提物可阻止巨噬细胞向泡沫细胞衍变,抑制AS斑块形成,可能与其上调RCT关键蛋白caveolin-1、SR-B1、ABCA1、PKA表达有关。