氟哌啶醇季铵盐衍生物对血管平滑肌细胞钙离子的影响

目的　研究氟哌啶醇季铵盐衍生物 (F2 )对大鼠胸主动脉平滑肌细胞内钙离子荧光强度的影响。方法　用Ca2 +荧光染料Fluo 3 AM负载细胞 ,在激光扫描共聚焦显微镜上测定细胞内游离钙的变化。结果　在含氯化钙 (1 2 6mmol·L-1)的细胞外液中 ,30mmol·L-1KCl使细胞内钙荧光强度迅速增强 ,4种浓度F2 (0 1、1、10、10 0 μmol·L-1)作用 3min时 ,使KCl诱导细胞内钙荧光强度分别降至 6 4%± 9% ,(n=16 ,P <0 0 5 )、16 %± 5 % ,(n =2 0 ,P <0 0 1)、0 6 %±0 8% ,(n =2 0 ,P <0 0 1)、0 1%± 0 3 % ,(n =15 ,P <0 0 1) ,呈量效依赖关系。结论　F2 通过阻断细胞膜电压依赖性钙通道降低平滑肌细胞内钙浓度     

氟哌啶醇季铵盐衍生物对猪冠状动脉螺旋条件作用机制的探讨

目的：研究氟哌啶醇季铵盐衍生物Ｆ２对猪冠状动脉的作用及其作用机制。方法：采用去内皮的猪冠状动脉螺旋条,观察在有钙和无钙的Ｋｒｅｂｓ液中,不同浓度（０．１～１００μｍｏｌ／Ｌ）Ｆ２对预先用３０ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＣｌ诱导冠状动脉螺旋条收缩曲线的影响,以及１０μｍｏｌ／Ｌ格列苯脲（ｇｉｌｂｅｎｃｈａｍｉｄｅ,Ｇｌｉ）对１００μｍｏｌ／Ｌ Ｆ２对抗ＫＣｌ诱导的冠状动脉条收缩作用的影响。结果：在含钙的Ｋｒｅｂｓ液中,０．１～１００μｍｏｌ／Ｌ Ｆ２均量效依赖地抑制３０ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＣｌ诱导的冠状动脉螺旋条收缩,在无钙的Ｋｒｅｂｓ液中,１００μｍｏｌ／ＬＦ２对３０ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＣｌ诱导的冠状动脉螺旋条收缩曲线无影响;１０μｍｏｌ／Ｌ格列苯脲不能恢复１００μｍｏｌ／ＬＦ２对抗ＫＣｌ诱导的冠状动脉条的收缩作用。结论：Ｆ２可能     

钾通道开放剂与钙通道阻滞剂在心血管方面的相关作用

钾通道开放剂（POtassiumChannelOpelle‘，PCOs）是指选择性作用于钾通道，增加细胞膜对钾离子的通透性，促使钾离子外流的一类药物。近十几年来，由于膜片钳（PatchClamp）技术和分子克隆技术的发展，钾离子通道的生理学和药理学得于深人了解，选择性PCOS已得到迅速发展，并成为目前很热门的研究领域之一。本文就死OS与钙通道阻滞剂在心血管方面的相关作用进行讨论。l钾通道类型钾通道广泛存在于各个组织中，且功能种类很多，调节机制亦复杂。近年来已经确定的具有明确功能及动力学的钾通道就有几十种（‘）。本文仅就经膜片钳技术…     

碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠胸主动脉平滑肌钾通道作用的研究

目的　研究碘化N 正丁基氟哌啶醇 (F2 )对大鼠胸主动脉平滑肌细胞膜钾通道的作用。方法　①采用全细胞膜片钳技术 ,测定不同浓度F2 作用时单个酶消化分离平滑肌细胞的钾电流 ;②采用大鼠胸主动脉环生物鉴定法 ,测定F2对KCl诱导动脉环收缩的作用以及格列苯脲对F2 扩血管作用的影响。结果　当钳制电压为 - 4 0mV ,去极化电位从 -3 0mV到 + 10 0mV ,步阶脉冲为 10mV ,刺激脉宽为 4 0 0ms的方波钳制方案进行刺激时 ,可记录到外向电流 ,此电流具有电压依赖性。在去极化电位为 + 70mV时 ,3种浓度( 0 1、1和 5 μmol·L-1)F2 使外向电流分别从给药前 ( 2 2 9±2 8)pA、( 2 2 6± 5 7) pA和 ( 2 2 8± 4 2 ) pA升到给药后 ( 3 5 4± 2 9)2 0 0 0 12 2 1收稿 ,2 0 0 1 0 6 10再修回 国家新药研究基金 (No 96 90 1 0 5 2 31)和国家自然科学基金 (No30 0 70 30 4)资助1 汕头大学医学院药理学教研室 ,汕头　 5 15 0 31作者简介 :韦日生 ,男 ,31岁 ,硕士研究生。Tel:0 10 62 0 9114 5 ,E mail:rswei@yahoo .com ;石刚刚 ,男 ,44岁 ,教授 ,硕士生导师pA (n =6,P <0 0 1) ,( 5 0 3± 86) pA (n =5 ,P <0 0 1)和( 986± 4 5 )pA (n =5 ,P <0 0 1)。 10 μmol·L-1格列苯脲对F2 增加的外向电流没有影响 ,10mmol·