新型提神醒脑药物莫达非尼的合成

以二苯甲基氯和巯基乙酸乙酯为起始原料,经醚化,氨解,氧化三步反应得到新型提神醒脑药物莫达非尼（１）,总收率：４１％,实验结果表明：该方法具有合成路线短,反应条件温和,产物易纯化,收率高等优点,完全适合工业化生产。     

促神经生长因子生长剂Neotrofin的合成

对氨基苯甲酸乙酯用丙烯酰氯酰化，在碱催化下对腺嘌呤9-位N进行烷基化，随后经重氮化、水解得促神经生长因子生长剂Neotrofin，总收率为55％。     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——ⅩⅤ.3-巯基-5-羟基-6-[1-羟乙基]-1,2,4-三嗪的合成及其氧化反应

自1960年代以来,为了寻找抗肿瘤活性药物,我们教研室较系统地对1,2,4-三嗪类化合物进行了研究。5-羟甲基脲嘧啶可以Bacillus Substilis ba-cteriophage SP 8的DNA中获得。我们采用下列     

莫达非尼的研究进展

莫达非尼是一种新型精神兴奋剂,治疗发作性睡眠症及自发性睡眠过度.莫达非尼具有一定的抗震颤麻痹和神经保护作用,可能为帕金森病和呼吸麻痹病提供一种更好的治疗方法.综述近几年来莫达非尼的研究进展,着重阐述其可能的作用机制.     

莫达芬尼对小鼠中枢兴奋作用的构效和时效关系的初步研究

目的 初步探讨莫达芬尼(Mod)中枢兴奋作用的构效和时效关系特征以利于此类药物的设计开发和合理使用。方法 以小鼠为实验对象，比较Mod及两种衍生物中枢兴奋作用的量效(60、120、240mg／kg)和时效特征；观察Mod(120mg／kg)昼夜给药兴奋作用的差异。结果 Mod可剂量相关地提高小鼠自主活动，以120mg／kg效果最佳；氯化有增强其作用的趋势、而甲基化使作用降低。昼夜给予Mod的兴奋作用无明显差别。结论 Mod中枢兴奋作用具有明显的量效时效特征，氯化有增强其作用的趋势、而甲基化使作用降低。     

祛痰新药氨溴索的合成方法研究

以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经溴化、肼解、碱性条件下分解成醛并同时亚胺基化,最后还原等五步反应,得到目标化合物氨溴索,总收率为３５．７％。实验结果表明：该路线具有原料价廉易得,反应条件温和,产物易纯化,收率高等优点,适合工业化生产。     

3—甲氧基—2—噻吩甲醛的新制备法

3-甲氧基-2-噻吩甲醛(1)是一种农药、医药中间体。制备1有多种方法[1～3],但都有不足。如用铜粉催化180°C以上脱羧[2],反应条件剧烈,路线较长;而用钯作催化剂[3],产率低,设备投资大,此两法生产成本均高。本文参考文献[4],利用K3Fe(CN)6氧化酰肼以制备1,路线短,反应条件温和,操作简便,收率高;用H2O2将K4Fe(CN)6重新转化成K3Fe(CN)6,可循环使用,有希望降低生产成本,减少环境污染。合成路线如下:收稿日期:2000-01-16作者简介:何小伟(1966),男,硕士,从事药物合成研究。Tel:010-66758483实验部分3-甲氧基-2-噻吩甲酰肼(3)在500ml三颈瓶上…