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硫前列酮(sulprostone,1)是德国先令公司开发的前列腺素 E 类抗早孕药。其独特的甲磺酰胺结构增强了该药的代谢稳定性及组织选择性。与抗孕激素新药——米非司酮(RU 486)配合使用,完全流产率可达95%,几无副反应,为此我们进行了1的合成 相似文献
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Four 9-halo prostaglandin derivatives were designed and synthesized. Their structures were confirmed by IR, ^1HNMR, MS, etc. The effect on uterus contraction of rats was studied in vitro. It was found that compound β-Br seemed to be the most sensitive and β-Cl somewhat less, while α-Cl and α-Br had almost no action as compared with oxytocin (1 IU/ml). 相似文献
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11-亚甲基-18-甲基炔诺酮化学合成路线研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以化合物(Ⅳ)为原料,经十步反应得到标题化合物,在制备关键中间体(Ⅵ)中,用化学合成方法代替微生物氧化引入11-羟基,使收率提高。 相似文献
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硫前列酮(sulprostone,1)是七十年代开发的前列腺素类抗旱孕药物(J Med Chem1979,22:340;1981,24:1353)。我们在合成1的过程中,对其侧链之一的2-氧代-3-苯氧基丙基磷酸二甲酯(2)的合成,尤其是后处理方法进行了改进。 相似文献
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目的:通过对地诺孕素进行结构改造,获得活性更高、副作用更小的抗生育甾体化合物。方法:以合成米非司酮的中间体3-(1',3'-二氧戊环)-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮为原料,合成7个含N或S基团的地诺孕素类似物,并进行体外黄体细胞抑制活性的生物试验。结果:体外生物活性试验结果显示,其中2个化合物的体外抑制黄体细胞生物活性高于地诺孕素。结论:地诺孕素的分子结构经改造后仍具有优良的体外生物活性,提示有可能从这一类结构特征的化合物中得到比地诺孕素活性更高的甾体避孕药,值得进一步研究。 相似文献
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目的:测定醋酸氯地孕酮(CA)的平衡溶解度及表观油水分配系数,为CA新剂型的体外评价进行处方前研究。方法:采用高效液相色谱法测定CA在水及不同pH(1·2、2·0、3·0、4·5、5·5、6·8、7·4、8·0)介质及常用9种有机溶剂(包括甲醇、乙醇等)中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定其在正辛醇与水及各pH介质组成的体系中的表观油水分配系数(P)。结果:37℃时,CA在水及9种pH值介质中的平衡溶解度依次为0·473、0·533、0·423、0·056、0·309、0·428、0·447、0·428、0·448μg·mL-1,在甲醇、乙醇等中的平衡溶解度为7320·61~344248·70μg·mL-1;CA在水中的lgP值为4·05,不同pH条件下的lgP值差别不大(4·11~4·25)。结论:CA不溶于水,易溶于有机溶剂,在弱酸环境下有一定程度的降解;且其lgP值较大,提示在制剂研究中需采用适当的增溶手段。 相似文献