中麻催醒剂——Ⅰ.二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷氧基苯酯的合成

合成了一系列二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷氧基苯酯,并进行了实验动物的毒性和中麻催醒试验。初步临床观察表明,化合物Ⅱ₄(现命名为催醒安)比毒扁豆碱的催醒效果好,而毒性小。简要地讨论了结构和生物活性之间的关系。     

γ-氨基丁酸受体激动剂——5-氨甲基-3-羟基异噁唑(muscimol)的简便合成路线

5-氨甲基-3-羟基异噁唑(muscimol,I)是一种中枢抑制性神经递质——ν-氨基丁酸受休的强激动剂,与受体结合较ν-氨基丁酸强10倍,有一定的抗惊厥、抗癲癎、降压、镇静、麻醉、安定、止吐和加强麻醉剂及镇痛剂等作用,目前已广泛用于药理及生化研究。但临床应用尚在试验阶段,曾初试于Huntington氏病及精神分裂症,疗效尚难肯定,且价格     

中麻催醒剂——Ⅰ.二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷氧基苯酯的合成

合成了一系列二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷氧基苯酯,并进行了实验动物的毒性和中麻催醒试验。初步临床观察表明,化合物Ⅱ_4(现命名为催醒安)比毒扁豆碱的催醒效果好,而毒性小。简要地讨论了结构和生物活性之间的关系。     

对称的奎宁环类和托品类双季铵和多季铵化合物的合成及其神经肌肉阻断作用

本文报道22个奎宁环类和托品类双季铵和多季铵化合物的合成及其对膈肌膈神经标本的抑制作用。初步试验表明,带有草酰胺链的化合物较其他链[—(CH₂)₆—或—CH₂OCH₂—]的好。通过这两类化合物的构效分析,看出化合物中即便具有神经节阻断剂作用的短链(3,6或8个原子),但如在分子的氨基部分以较庞大的环状基团奎宁环或托品(分别带有适当取代基)替代成为大季铵头时,则转化为神经肌肉阻断作用。     

药物合成研究及技术工作交流会概况

院学委会药物合成专业组于11月15日—16日举行了“药物合成研究及技术工作交流会”。会上宣读了院学委会药物合成专业组组长张其楷教授的书面发言;二所、三所、五所和六所的科技人员报告了合成工作经验体会共23篇。会议结束时由专业组副组长邓蓉仙副教授作小结发言。会议自始至终充满着浓厚的学习气氛,通过交流达到互相学习和互相促进的目的。交流的内容丰富多彩,有合成路线的改进,合成方法的改良,新反应和新试剂的应用,异构体的