盐酸二甲双胍缓释片处方筛选及工艺研究

对盐酸二甲双胍缓释片的处方及工艺进行筛选和研究。方法：根据释放度作为判断原则，对缓释骨架材料、填充剂、粘合剂、润滑剂及包衣材料的种类、规格、用量及工艺等进行了考察，并在此基础上采用正交试验1．9(3^4)方案对处方进行筛选。结果：以HPMC K100M及HPMC K15M作为盐酸二甲双胍缓释片的基本骨架材料，微晶纤维素作为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，4％HPMCE5的70％乙醇溶液适量作为粘合剂制成片芯，采用薄膜包衣法，以欧巴代的70％乙醇溶液作为薄膜包衣材料，制得盐酸二甲双胍缓释骨架片。结论：本制剂工艺简单，所用各种辅料均为国产化，成本低，制得盐酸二甲双胍缓释片释放度符合规定。     

盐酸二甲双胍缓释片体外释放度研究

目的对盐酸二甲双胍缓释片体外释放度相关因素进行研究。方法对溶出介质、转速、测定波长及辅料等因素进行考察,确定盐酸二甲双胍缓释片体外释放度的测定方法,对测定方法进行回收试验,并对三批样品及参比制剂进行测定。结果采用转篮法,以1000ml水为溶出介质,转速为100rpm/min,采用UV法,测定波长为233nm,将溶出液稀释至1～12.5μg/ml进行测定。结论本释放度方法简单,快速,可用于盐酸二甲双胍缓释片体外释放度测定。     

罗格列酮在Beagle犬体内血药浓度测定方法研究

目的建立高效液相色谱法测定Beagle犬体内罗格列酮血药浓度的方法.方法以十八烷基键合硅胶柱为固定相,以0.01 mol/L的磷酸二氢钾水溶液-乙腈(50:50),以三乙胺调节pH 6.0为流动相,检测波长247 nm.4-硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺为内标,样品用乙醚提取,按内标法定量.结果标准曲线50～5000 ng/ml范围内有良好线性关系(r=0.9996),最低检测浓度为30 ng/ml,平均方法回收率为97.34%(RSD为2.15%).结论本文建立的方法能够准确测定罗格列酮的血药浓度,线性关系好,回收率高,稳定耐用.     

复方左旋多巴制剂的研究进展

左旋多巴治疗帕金森病有40多年的历史,一直是治疗帕金森病的主要药物。但长期应用左旋多巴后,会引起“开-关”现象和运动障碍等并发症,给患者带来极大的痛苦。提高临床疗效、减少并发症的发生,延缓帕金森病进程是治疗帕金森病的重点内容。现综述近年来复方左旋多巴制剂,包括目前临床使用中的药物和制药公司研发的药物的研究进展。     

西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的动物药代动力学研究

目的:采用高效液相色谱法测定Beagle犬体内盐酸伪麻黄碱血药浓度,并对其药动学参数、相对生物利用度及体内外的相关性作初步研究.方法:Beagle犬6只,单次口服西替伪麻缓释片2片,用HPLC法,采用DiamonsilTM C18色谱柱(5μm,250×4.6mm),0.05mol/L的磷酸二氢钠溶液-甲醇(75:25),以磷酸调节pH 3.0为流动相,盐酸苯丙醇胺为内标,检测波长213nm,测定血浆中的药物浓度.结果:盐酸伪麻黄碱的相对生物利用度为(95.9±2.3)%,单次口服西替伪麻缓释片药动学参数分别为MRT=8.2lh,Tpeak=4h,Cmax=200 8.7ng/mL.结论:经统计数据分析自制片与对照片药动学过程相似,生物利用度等效,并且自制片体内外累积释放有着良好的相关性.     

RP-HPLC双波长法同时测定西替伪麻缓释片中2组分含量

目的:建立同时测定西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱(PEH)和盐酸西替利嗪(CTH)含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱双波长法。色谱柱为DiamonsilTM C18,流动相为乙腈-0.02mol.L-1醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺=40:60:0.5:0.1(pH为5.2±0.2),流速为1mL.min-1,PEH的检测波长为257nm,CTH的检测波长为230nm。结果:PEH和CTH检测浓度线性范围分别为0.05～0.3mg.mL-1(r=0.9999)、4～14μg.mL-1(r=0.9998),低、中、高3个浓度回收率分别为98.8%、98.6%、99.2%(RSD<0.61%)和100.2%、98.9%、99.3%(RSD<1.06%)。结论:本法简单、准确且重复性好,可用于西替伪麻缓释片中2组分的含量测定。     

RP-HPLC法测定甲睾酮聚乳酸微球中甲睾酮的含量

目的:建立高效液相色谱法测定甲睾酮聚乳酸微球中甲睾酮的含量。方法:采用Diamonsil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为241 nm,流速为1.0 mL·min-1,进样量为10μL,柱温为30℃。结果:甲睾酮10～115μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.5%。结论:所建方法简便、快捷,准确可靠,可用于甲睾酮聚乳酸微球的质量控制。     

灰兜巴提取物胶囊剂成型工艺研究

目的 研究灰兜巴胶囊制剂的成型工艺.方法 以休止角和吸湿性为考察指标,优选灰兜巴提取物冻干品的胶囊成型工艺,根据民间剂量及灰兜巴提取物冻干品制成的颗粒堆密度确定胶囊号及胶囊装量.结果 采用干法制粒,选用0号胶囊,每粒装0.20 g.结论 该制剂符合胶囊剂要求,为大生产提供可靠依据.     

紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁提取和含量测定及其稳定性研究

目的测定不同产地的紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁(以下简称阿卡宁)的含量,比较不同溶剂对紫草中阿卡宁的提取率,并对阿卡宁的乙醇溶液稳定性进行考察。方法采用高效液相色谱法测定阿卡宁的含量,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(700:300:0.5)为流动相,流速1mL·min-1,检测波长275nm。测定了内蒙紫草、新疆紫草和云南紫草中阿卡宁的含量,考察了75%乙醇、乙醇、石油醚和液体石蜡对紫草中阿卡宁的提取率;将阿卡宁0.1mg·mL-1乙醇溶液于冰箱4℃存放,定期进样测定,并与新配制时测定的峰面积比较。结果测定的三种紫草中,以新疆紫草含量最高;乙醇和石油醚对阿卡宁的提取率高而75%乙醇和液体石蜡的提取率低;阿卡宁的乙醇溶液随存放时间的增加而峰面积变小。结论提取溶剂对紫草中阿卡宁提取率影响较大;由于阿卡宁溶液的不稳定性,选择阿卡宁作为评价含紫草药材制剂的指标成分并不合适。     

羟喜树碱注射乳剂的制备及其灭菌稳定性研究

目的：制备羟喜树碱（HCPT）乳剂并考察不同油相、磷脂（PL）及灭菌条件对乳剂质量的影响。方法：采用高压均质法制备羟基喜树碱注射乳剂,考察不同种类油相、磷脂对乳剂包封率、粒径、ξ电位、游离脂肪酸和过氧化值的影响,采用正交试验优化处方,并选择最佳灭菌条件。结果：羟喜树碱乳剂的最佳处方为20％鱼油,2％PL-100M,制备温度80℃,均质压力700bar。所制备的乳剂平均粒径为190．6±20．1nm,包封率为89．4％,在121-12,15min灭菌条件下,乳剂的粒径、包封率、过氧化值和游离脂肪酸无明显变化。结论：羟喜树碱静脉鱼油乳剂包封率高、大小均匀并且能够耐受高压灭菌。