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先将α-溴代丙酸乙酯与金属锌反应制得有机锌制剂,然后在苯膦合镍(O)催化下直接与溴化芳烃交叉偶联,可制得2-芳基丙酸酯,反应条件温和产物易提纯,总收率50%以上。 相似文献
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来氟米特 (leflunomide,1)化学名为 N,N- (4 -三氟甲基苯基 ) - 5 -甲基异口恶唑 ,是一个具有多重活性的新型抗炎及免疫调节剂 ,适用于类风湿性关节炎、器官移植及癌症的治疗。由德国 Hoechst Marion Roussel公司研制开发 ,1998年由美国FDA批准用于成人活动性关节炎的治疗及用于缓解症状和延缓结构损伤 [1 ]。1 文献 [2 ,3]报道的合成路线 主要有 3条 ,见图 1。图 1 来氟米特的主要合成路线路线 和 中 ,原料 7和 8需另行制备 ,而且对三氟甲基苯胺 (6 )价格昂贵 ,若作为起始原料则消耗太大。我们选择路线 ,以价廉易得的乙酰乙酸乙… 相似文献
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