天麻素微孔渗透泵缓释片的制备及其药动学评价

目的：制备天麻素微孔渗透泵缓释片,并探究其在家兔体内的药动学特性。方法：采用湿法制粒压片法制备片芯,以包衣增重、醋酸纤维素用量、聚乙二醇400（PEG 400）用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面分析法优选包衣处方,通过薄膜包衣法制备天麻素微孔渗透泵缓释片,考察其释放度;分别单剂量给予家兔缓释片和市售普通片,评价其体内药动学行为。结果：以天麻素、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、氯化钠（NaCl）和α-乳糖等量递增法混匀,制得片重为200 mg的含药片芯;最优包衣处方为包衣增重2%、醋酸纤维素用量5%、PEG 400用量6.5%。体外释药试验表明,与参比制剂相比,天麻素微孔渗透泵缓释片12 h内缓慢释药。家兔单剂量给予缓释片和市售普通片后,二者在家兔体内的t_1/2分别为4.971 h和1.793 h,AUC_0-∞分别为9.405 μg·mL^-1·h^-1和3.253 μg·mL^-1·h^-1。结论：所制备的天麻素微孔渗透泵缓释片具有较好的缓释效果,可以作为天麻素新剂型研究的参考。     

高良姜素自微乳大鼠在体肠吸收和体内药动学研究

目的制备高良姜素自微乳,考察其在大鼠在体肠吸收特征及体内药动学行为。方法建立大鼠在体单 向肠灌流实验模型,采用高效液相色谱（HPLC）法测定灌流液中高良姜素浓度,考察高良姜素自微乳在各肠段 中的吸收情况,计算相关吸收参数;以高良姜素混悬液为参比制剂,利用DAS2.1 软件对大鼠血浆药物浓度- 时间曲线进行拟合,计算相关药代动力学参数。结果高良姜素自微乳在大鼠整个肠段都有吸收,在十二指 肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数（Ka）分别为高良姜素混悬液的2.37、1.70、2.29、3.98 倍,表观吸收 系数（Papp）分别为高良姜素混悬液的3.58、2.56、3.57、5.16 倍。高良姜素混悬液和自微乳的Cmax 分别为 0.245、0.427 mg·L-1,tmax 分别为1.789、1.411 h,AUC0-24 h 分别为1.207、2.059 mg·h·L-1,高良姜素自微乳相对 于混悬液的生物利用度为220%。结论相对于高良姜素混悬液,高良姜素自微乳在各肠段均有良好的吸收, 且显著提高了高良姜素在大鼠体内的口服生物利用度。