新型四环素类抗生素——amadacycline

Amadacycline是新型抗菌氨基甲基四环素类药物,属于米诺环素的衍生物,具有广谱抗菌活性,抗菌谱与替加环素相似。体内外抗菌实验显示,amadacycline相对于其它抗生素,具有较强的广谱抗菌活性。前期临床实验显示:对复杂性皮肤和皮肤结构感染与利奈唑胺显示相似的疗效。另外,研究发现amadacycline与氨比西林、头孢噻肟、环丙沙星、克林霉素、庆大霉素、利福平、万古霉素没有药物间相互作用。Amadacycline具有良好的临床应用前景。     

硝酸酯类一氧化氮供体药物研究进展

一氧化氮（nitric oxide, NO）具有多种生理活性,为了使经典药物发挥更广泛或者更好的治疗作用,研究人员将能释放NO的硝酸酯类基团与这些药物骈合,得到了一系新型硝酸酯类供体药物。这些药物涉及解热镇痛药、非甾体抗炎药、循环系统药和化学治疗药等。这类药物在体内被分解为母体药物和NO,二者分别发挥生理效应,达到协同增效作用。过去几年里,新型硝酸酯类NO供体药物受到了广泛研究,并取得了一些成果。文中综述了这类药物近年来的研究进展。     

FK409类NO供体型他汀衍生物合成及活性评价

目的 合成系列FK409类NO供体型他汀衍生物并进行体外活性评价。方法 本文选用FK409类NO供体与阿托伐他汀、匹伐他汀及瑞舒伐他汀3种他汀药物分别通过酯化进行偶联。结果 设计合成了2个FK409类NO供体和6个该类NO供体型他汀衍生物。结论 通过体外活性测定,目标化合物具有良好的NO释放活性。     

头孢菌素类抗生素的最新研究进展

头孢菌素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗菌药,目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点.本文通过检索和收集国内外有关头孢类抗生素方面的大量文献和统计数据,简述了其发展历程,归纳出近年来国内外头孢类抗生素的市场前景及发展趋势并对该类药物近年来的研究热点及未来的研究方向进行了探讨.头孢类抗生素研究在整个抗生素工业中仍...     

噁三唑类NO供体型他汀衍生物的合成及活性评价

目标 合成系列噁三唑类NO供体型他汀衍生物并进行体外活性评价。方法 选用噁三唑类NO供体分别与阿托伐他汀和辛伐他汀通过酯化进行偶联。结果 设计合成了5个噁三唑类NO供体和5个该类NO供体型他汀衍生物。结论 通过部分目标化合物体外活性测定,表明它们具有良好的NO释放活性。     

脱氟阿托伐他汀钙的全合成

目的:全合成得到脱氟阿托伐他汀钙,为阿托伐他汀产品质量分析及控制提供重要依据。方法:以异丁酰乙酸乙酯为起始原料,通过胺解,缩合,M ichael-Stetter反应,Paal-Knorr反应,得到关键中间体化合物7,再经酸性条件脱保护及碱性条件酯水解成钠盐,最后与醋酸钙成钙盐得到目标化合物脱氟阿托伐他汀钙。结果:目标化合物结构经1H-NMR、ESI-MS确证。结论:通过该法全合成得到了脱氟阿托伐他汀钙,对阿托伐他汀质量指标的控制具有重要参考价值。     

阿托伐他汀酰胺钙的合成

目的:合成阿托伐他汀内酯及酰胺产物。方法:以阿托伐他汀缩合物(3)为原料,经酸脱保护基,碱性条件酯水解得阿托伐他汀内酯5,化合物5与侧链(4R,6R)-6-(2氨-乙基)-2,2二-甲基-1,3二-氧六环-4乙-酸叔丁酯(2)反应得到中间体6,中间体6再经酸脱保护基,碱性条件酯水解,继而得到阿托伐他汀酰胺钙(1)。结果:其结构经1H-NMR和ESI-MS确证。结论:合成得到了目标化合物,可为阿托伐他汀的杂质研究提供可靠参数。     

促智药物(S)-奥拉西坦的合成

目的:合成(S)-奥拉西坦。方法:以(S)-3-羟基-4-氯丁酸乙酯和甘氨酸为原料,通过环合,酯化,氨解反应得到(S)-奥拉西坦。结果:目标化合物结构经1H-NMR﹑13C-NMR、IR和MS确证。结论:目标化合物质量及光学纯度好,此路线采用的原料价廉易得,操作简单,具有一定的实用价值。     

新型四环素类抗生素——amadacycline的合成方法进展

Amadacycline属氨甲四环素类广谱抗菌药物,为新型半合成抗生素,是米诺环素在C9位上引入氨甲基的衍生物。本文综述了Amadacycline 3种不同的半合成方法,分析了各条路线的关键步骤,讨论了各方法的优缺点。