甲地孕酮在家兔和大鼠的药物动力学

用放射免疫法(RIA)测定甲地孕酮(MA)血清浓度并计算了在家兔和大鼠静注或口服的药物动力学参数。MA口服的生物利用度,家兔为64％,大鼠为56％。MA肝微粒体酶代谢实验提示有极性较MA为大的代谢产物形成,~3H-MA十二指肠给药后30min内门静脉血中放射性远高于外周血,也有极性代谢产物形成。     

大鼠肝微粒体酶诱导和肝四氯化碳损伤时醋酸甲地孕酮的药代动力学

大鼠经CCl_4损伤后,使醋酸甲地孕酮(Megestrol acetate,MA)的内在清除能力明显降低,清除半衰期(T_(1/2)β)显著延长,清除率(CL)明显下降,表观分布容积(Vd)无显著变化。大鼠经肝微粒体酶诱导剂苯巴比妥处理后,用MA静注给药,其药代参数与对照组比较无明显差异,而口服给药后血药浓度峰值(Cp)和药-时曲线下面积(AUC)与对照组相比明显下降,生物利用度显著降低,CL明显上升,而T_(1/2)β无明显变化。