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目的合成3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐。方法以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇与2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇,3-甲基-2,5-二苯基-2-吗啉醇,3-甲基-5-苯基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐。结果总收率分别为72.5%,78.6%,68.4%,目标化合物结构经IR,1H-NMR,MS确证。结论本法合成2-芳基-2-吗啉醇类化合物反应时间短,溶剂无毒性,具有较高的应用价值,为开发新的2-芳基-2-吗啉醇类抗抑郁症药物提供了一条新的合成工艺。 相似文献
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目的:合成并筛选新的抗抑郁活性化合物。方法:以间氯苯丙酮、苯丙酮、6-甲氧基-2-丙酰萘为起始化合物,经溴化反应合成2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘,然后分别与外消旋化合物3-苯基-2-氨基-1-丙醇反应得到目标化合物。参照Porsolt法小鼠强迫游泳药理实验模型对所合成的化合物进行了初步抗实验性抑郁活性研究。结果:合成了目标化合物,目标化合物结构经IR,~1HNMR,MS确证。口服剂量为50 mg·kg~(-1)化合物4a的小鼠组强迫游泳静止时间显著低于空白对照组(P<0.01)。结论:本合成方法反应时间短,溶剂无毒性,收率较理想。化合物4a显示良好的抗实验性抑郁活性,值得进一步研究。 相似文献
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目的 筛选冠状动脉粥样硬化主要相关基因,以指导疾病的早期诊断、远期预防.方法 检测参与冠心病(CAD)发生发展的基因,通过搜索基因表达综合数据库(GEO)收集来自不同大洲的CAD患者的血液样本基因表达研究.对各大洲CAD患者和正常对照组(NC)之间的基因表达的比较分析,确定不同大洲CAD患者和NC之间差异表达基因的普通集合(DEGS).对差异表达基因通过Cytoscape软件,建立共同的PPI网络.了解其在CAD中的生物学作用.结果 基因库中:亚洲、欧洲和北美洲CAD患者和对照组之间,分别有575个,868个和476个基因被确定为重要的存在差异表达的基因.在三个不同大洲发现24个基因与CAD相关,6个与早起CAD或动脉粥样硬化有关的基因.在PPI网络中重要的枢纽蛋白,包括IRF4(阶=23)、PLAUR(阶=17)和hist1h2ae(阶=15).结论 忽略民族、种族、生活方式和环境因素的差异,这种检测方式可以为了解CAD的发病机制提供重要的监测手段,并推动诊断标志物和有效的治疗策略的发展. 相似文献
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