聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的溶解性及其药代动力学的影响

测定聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶性能并探讨其增溶机制; 研究PAMAM树状聚合物对灯盏花素体内药代动力学的影响。测定和比较了G1、G1.5、G2、G2.5代PAMAM在不同浓度和不同pH时对灯盏花素的增溶量; 另将12只大鼠随机均分为2组, 每组6只, 分别以灯盏花素及灯盏花素-PAMAM灌胃, 采用反相高效液相色谱法检测血浆药物浓度。在pH小于7.0时, PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶量随着PAMAM代数、浓度和溶液pH的增加而增大, 其增溶机制为灯盏花素的羧基与PAMAM的伯胺和叔胺发生静  电作用; 灯盏花素、灯盏花素-PAMAM口服给药的C_max分别为 (119.65 ± 9.36) 和 (518.17 ± 17.07) ng·mL^-1, AUC_{0-8 h}分别为 (370.09 ± 63.08) 和 (1 219.47 ± 201.87) ng·h·mL^-1, 两者具有极显著性差异 (P < 0.01)。说明PAMAM能显著提高灯盏花素在水中的溶解度; 大大改善灯盏花素口服给药的生物利用度。