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陆培民 《中国新药与临床杂志》1982,(3)
<正> 临床为了控制慢性哮喘病人的发作,血清茶碱浓度必须达到8—20μg/ml。要维持这水平,应用茶碱必须个体化,且需通过临床症状及测定的血药浓度作指导。本文旨在研究一种新型茶碱缓释剂的生物利用度;血浆与唾液浓度比率的大小和差异;血浆茶碱浓度、CAMP含量和心脏作用间的关系等。 12名受试者,每人1次静注200mg茶碱(=240mg氨荣碱)以及单次剂量280mg—羟茶碱(=350mg氨茶碱),480mg—羟茶碱(=600mg氨茶碱)和280mg缓释剂—羟茶碱。随机给药。每次试验间隔至少3天。给药后1分钟到12小时同时采取血和唾液以 相似文献
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陆培民 《医学分子生物学杂志》1980,(6)
最近的研究表明,胆碱在脑中具有拟胆碱的作用。患有癫痫和某些中枢胆碱缺乏的病人,用胆碱治疗可取得良好的疗效。胆碱的这种拟胆碱用可能的机理包括增加中枢释放乙酰胆碱以及直接起激动剂的作用,作者试验了胆碱是否起胆碱能毒蕈碱激动剂的作用。胆碱作为一种拟胆碱药其生理功能表现出很大的差异,在不同的实验中,它的效力为乙酰胆碱的 相似文献
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泰必利为一新型神经精神安定药,我们利用两种心律失常的动物模型研究其抗心律失常的作用。在改良的Lawson小鼠氯仿模型中,腹腔注射泰必利的治疗指数(LD_(50)/ED_(50))和安全范围(LD_5/ED_(95)分别为14.1和7.2。在狗的哇巴因模型中,泰必利的有效量为22.7±16.2mg/kg。 相似文献
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本文利用多种心律失常的动物模型研究603(盐酸N-(β-二乙胺乙基)-N-邻甲苯基-3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺)的抗心律失常作用。 在改良的Lawson小鼠氯仿模型中,腹腔注射603的治疗指数(LD_(50)/ED_(50))和安全范围(LD_5/ED_(95))分别为3.38和1.87,与奎尼丁和茚丙胺相近似,而稍逊于利多卡因。在大鼠乌头碱模型中,603恒速注射的有效量为9.1±2.0mg/kg,治疗指数(最小致死量/最小有效量)为22.5,而利多卡因的有效量为30±6.6mg/kg,治疗指数仅为2.6。603灌服200mg/kg也有预防乌头碱诱发心律失常的作用。在狗哇巴因模型中,603的有效量为10.1±3.3 mg/kg,利多卡因则为31.1±22mg/kg。实验结果表明,603的抗心律失常作用优于利多卡因,且在个体中的差异较小,所用剂量也易于控制。 相似文献
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提要对樯酰苯胺(603马来酸盐)的毒性研究,分为小鼠急性毒性、狗的亚急性毒性和小鼠致畸试验三个方面进行。给小鼠口服即灌胃(po)、腹腔注射(ip)和静脉注射(iv)的LD_(50)分别为1145±257、236.84±30.1和65.8±5.9mg/kg,连续给药7～10d,蓄积毒性不明显。狗的亚急性毒性试验,用本药肌肉注射(im)每天15 mg/kg,连续给药6周,主要反应产生癫痫样的惊厥、流涎、恶心、呕吐、体重减轻。其中一条狗因惊厥反复发作而死亡,病理切片见到肝细胞坏死和肾小球明显充血。血象、心电图、肝肾功能和尿常规未见异常。致畸试验未见胎仔畸变,但却发现约2％的胎仔有胸骨骨化迟缓现象。 相似文献
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陆培民 《国外医学(药学分册)》1987,(2)
作者对长期口服硝苯啶与地高辛时两药的相互作用进行研究。受试者为七名健康男性。先口服地高辛3天(0.5mg),以后0.25mg,均为每天2次。两周后,每周递加硝苯啶,3次,分别为5mg、10mg 及20,每天三次。在每周第5天和第6天早晨服药前和服药后2h采血样。每周的第7天,早晨服药前和眼药后1、2、3、 相似文献
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依纳普利(Enalapril)是从200多种化合物中筛选而得,经临床证实有效的非巯基类口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。药动学研究本品的马来酸盐口服吸收完全,约1h 达血药峰浓度,4h 后消失,其生物利用度不受胃肠道食物影响。在治疗剂量范围内,各种剂量的吸收和水解均相似。本品的活性代谢物enalaprilat(Et)在给药后4h 达血峰浓度,血 相似文献
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