防治血吸虫病药物的研究Ⅳ.几个口服锑剂的合成

Wiley在1951年合成了一类毒性较低和口服有效的锑剂硫代水杨酸氯化锑化合物(Ⅰ),我们曾重复制备I_a及I_b,提供动物试验.文献曾报导氨基化合物的锑络合物对动物感染日本血吸虫病有口服疗效.综合文献的结果,我们考虑含有巯基的杂环化合物可能与锑形成较稳定的化合物,这样也许会减轻毒性及副作用,同时口服后可能易于掌握其肠胃道吸收规律,因此,我们用三氯化锑与2-甲基-1,3-二氮茚及2-巯基-1,3-硫氮茚分别在苯中加热,生成相应的含锑化合物Ⅱ及Ⅲ.其结构尚未能肯定.     

防治血吸虫病药物的研究 Ⅱ.2-巯基-1,3-硫氮茚及1,3-二氮茚衍生物的合成

合成2-(β-一二乙氨基乙巯基)-1,3-硫氮茚盐酸盐,2-(β-六氢吡啶基乙巯基)-1,3-硫氮茚盐酸盐,1-(β-二乙氨基乙基)-1,3-二氮茚双盐酸盐和1-(β-二乙氨基乙基)-1,3-二氮茚双盐酸盐四个化合物,经过对小白鼠进行日本血吸虫病的预防或治疗试验,证明没有作用。     

防治血吸虫病药物的研究 Ⅲ.呋喃、苯氧乙酸及苯氧乙烷衍生物的合成

合成了五个呋喃类衍生物,經过动物試驗,发現5-硝基呋喃-2-丙烯酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐对小白鼠有輕微的預防日本血吸虫病感染的作用,其他四个化合物无效。合成了三个苯氧乙酸及苯氧乙烷衍生物以作动物試驗。試驗結果认为对小白鼠无預防或治疗日本血吸虫病的作用。