雷公藤内酯甲含量测定方法的改进

采用高效液相色谱法测定雷公藤多甙片中内酯甲的含量,并与薄层扫描法进行比较.结果表明,HPLC法更准确,更可靠.     

正交试验优选雷公藤涂膜剂的基质组成

目的 优选雷公藤涂膜剂基质的组成和配比。方法 采用正交试验法,以外观质量、成膜时间为指标,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例为4∶1∶2制得的涂膜剂最稳定。结论 优选得到的配方设计合理,制备工艺简单,质量可控,可以为工业生产提供理论基础。     

HPLC-ELSD法测定安多霖胶囊中黄芪甲苷

目的 建立高效液相色谱–蒸发光散射检测器（HPLC-ELSD）法测定安多霖胶囊中黄芪甲苷的方法。方法 采用Ultimate色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为乙腈–超纯水（32∶68），体积流量为1 mL/min，漂移管温度40 ℃，蒸发光散射检测器雾化气体为氮气，体积流量为2.7 L/min，载气压力350 kPa，进样量20 μL。结果 黄芪甲苷在1.59～10.60 μg呈良好的线性关系，r=0.999 5，平均回收率为99.11%，RSD为2.58%（n=6）。结论 本方法简便准确，重现性好，可用于安多霖胶囊的质量控制。     

4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的以IMC-038525为先导化合物,设计并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二氯-1,3,5-三嗪为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联和还原胺化合成一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,采用噻唑蓝法(MTT)测定其对肿瘤细胞的抑制活性。结果设计并合成了13个新化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示该类化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论合成了一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。     

雷公藤内酯醇结构修饰和构效关系研究进展

雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。     

呋喃妥因的合成

目的合成标题化合物，并进行工艺改进。方法以5-硝基呋喃醛二乙酯和盐酸氨基海因为原料缩合得到呋喃妥因。结果总收率为87．8％，所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结‘论该合成工艺具有原料易得。操作简便．易于工业化生产等特点。     

高效液相色谱法测定组织培养株中高三尖杉酯碱的含量

三尖杉为粗榧科粗榧属植物,枝叶很早就用于治疗恶性肿瘤,其所含的总生物碱对淋巴肉瘤、肺癌等均有较好疗效.临床上对三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的研究发现,它们能治疗白血病,对骨髓性粒细胞白血病疗效显著,完全抑制或明显抑制率高于50%.但三尖杉药材资源分布有限,植株少,而且三尖杉总生物碱的含量又不高,为了寻找三尖杉的新药源,笔者对草本植物的组织培养株进行了质量评价.结果显示,组织培养株中含有高三尖杉酯碱,且以草本植物愈伤组织块的培养株含量最高.提示草本植物的组织培养株可能成为中药三尖杉的一种重要代用新药源.     

复方益精胶囊的稳定性研究

复方益精胶囊由山茱萸、淫羊藿、巴戟天等10味中药提取液浓缩成浸膏,配以植物花粉和紫河车细粉组成,具有补肾益精,清热利湿的作用,临床用于治疗不育症。山茱萸为方中的君药,其所含的熊果酸为主要成分。为控制其内在质量,本实验采用薄层扫描法测定山茱萸中的熊果酸,以熊果酸量变     

雷公藤内酯醇纳米脂质体的处方及制备工艺研究

目的优化雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)的处方及制备工艺。方法采用高压均质法制备TP-NLS。依据均匀设计U7(73)实验方法,以两种脂类基质a与b的配比(A)、泊洛沙姆188的用量(B)和均质压力(C)为考察因素,以包封率、平均粒径和Zeta电位为考察标准,优选TP-NLS的处方及制备工艺。结果最优处方为A1B5C7,即按制备600 m L TP-NLS溶液,所取脂类基质a为1.2 g,b为0.2 g,泊洛沙姆188的用量为1.3 g,均质压力70 MPa,均质乳匀15 min。制备的TP-NLS溶液外观好,平均包封率为83.52%,平均粒径117 nm,Zeta电位31.7 m V。所得TP-NLS溶液置于4℃,避光环境下保存30 d,包封率、粒径、电位等基本保持不变,稳定性良好。结论优化后的TP-NLS制备工艺简单易行,为其进一步研究奠定了基础。