强啡肽及其类似物的药理毒理作用比较

强啡肽及其类似物是一类新的阿片受体激动剂。本文通过部分整体和离体实验比较了母体DYNA(1-13)[Ⅰ]、μ-50488和类似物[Ⅱ]、[Ⅲ]的药理毒理作用。在整体实验中,采用小白鼠扭体法,先腹腔注射0.6％的醋酸水溶液引起小鼠扭体反应,5min后脑室注射不同剂量的强啡肽及其类似物10μl,观察其症状,用Bliss法计算各个化合物对抗扭体活性的镇痛ED_(50)值。DYNA(1-13)[Ⅰ]为1.44μmol/L,类似     

P物质类似物的合成与生物活性研究

Ｐ物质类似物的合成与生物活性研究刘尚义钟明鼐董玉轩李玉林袁小妹（中国人民解放军药物化学研究所，北京１０２２０５）Ｐ物质（ＳｕｂｓｔａｎｃｅＰ，简称ＳＰ）是１９３１年瑞典学者Ｅｕｌｅｒ等［１］在马脑和小肠组织提取物中寻找乙酰胆碱时发现的活性物质。它能引...     

强啡肽A-(1-13)类似物的合成及生物活性

用固相多肽合成方法,合成了强啡肽A-(1-13)(I)及其类似物[Ala⁸,D-Pro¹⁰]-DYNA-(1-13)-NH₂(II)和[D-Ala²,Ala⁸,D-Pro¹⁰]-DYNA-(1-13)-NH2(III),并对其进行了镇痛活性试验和MVD及RVD试验。结果表明,合成产物均有镇痛活性,其中类似物III的镇痛活性是1的3.6倍,RVD试验活性比1强135倍,比已知的k-受体强激动剂U500488强11倍。     

强啡肽A－（1－13）类似物的合成及生物活性

用固相多肽合成方法，合成了强啡肽Ａ－（１－１３）（Ｉ）及其类似物［Ａｌａ８，Ｄ－Ｐｒｏ１０］－ＤＹＮＡ－（１－１３）－ＮＨ２（ＩＩ）和［Ｄ－Ａｌａ２，Ａｌａ８，Ｄ－Ｐｒｏ１０］－ＤＹＮＡ－（１－１３）－ＮＨ２（ＩＩＩ），并对其进行了镇痛活性试验和ＭＶＤ及ＲＶＤ试验。结果表明，合成产物均有镇痛活性，其中类似物ＩＩＩ的镇痛活性是１的３．６倍，ＲＶＤ试验活性比１强１３５倍，比已知的ｋ－受体强激动剂Ｕ５００４８８强１１倍。